- 【藥品名稱】
通用名稱：西咯他唑片
英文名稱：Cilostazol Tablets - 【成份】西咯他唑
- 【性狀】白色素片
- 【適應(yīng)癥】
改善由于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、發(fā)冷及間歇性跛行等缺血性癥狀。 - 【規(guī)格】 50mg（按西洛他唑計(jì)算）。
- 【用法用量】通常，成人每次口服西洛他唑片100mg，一天2次。另外，可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。
- 【不良反應(yīng)】 1過敏癥：偶有發(fā)疹、皮疹，偶有蕁麻疹、瘙癢感。此時(shí)請(qǐng)停止服用。
2循環(huán)系統(tǒng)：偶有心跳、脈頻、發(fā)熱、頭暈、血壓低，此時(shí)請(qǐng)做減量或停止服用的適當(dāng)處置。
3神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、頭重感、眼花、眩暈、失眠、發(fā)麻，偶感困倦。此時(shí)請(qǐng)做減量或停止服用的適當(dāng)處置。
4消化系統(tǒng)：偶有胃部不快、惡心、嘔吐、食欲不振、軟便、腹泄、上腹部痛、腹部脹滿感。
5肝臟：偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值上升。
6腎臟：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
7其他：浮腫、疼痛、偶有倦怠感、乏力感。
8出血傾向：偶有消化道出血，偶有鼻出血、皮出出血、眼底出血、血尿等出血傾向。應(yīng)充分注意觀察，有上述癥狀時(shí)，請(qǐng)停止服用并做適當(dāng)處置。 - 【注意事項(xiàng)】 1以下患者禁服
1.1出血患者（血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咳血、玻璃體出血等）；
1.2妊娠或有可能妊娠的婦女。
2以下患者慎服
2.1月經(jīng)期的患者；
2.2有出血傾向的患者；
2.3正在使用抗凝藥或抗血小板藥（阿司匹林、噻氯匹定等）的患者（在充分注意凝血功能的情況下使用）；
2.4重癥肝、腎功能障礙患者。
3哺乳期婦女的使用：服藥期間應(yīng)避免授乳。
4小兒服用：有關(guān)小兒服用的安全性尚未確立。 - 【藥理毒理】 1藥效
1.1抗血小板作用
1.1.1體外（in vitro）
1.1.1.1對(duì)小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。
1.1.1.2對(duì)人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導(dǎo)致的血小板一次聚集，另外，還有解離由誘導(dǎo)因子導(dǎo)致的血小板聚集塊的作用。
1.1.2體內(nèi)（in vivo）
1.1.1.1用比克犬進(jìn)行口服給藥試驗(yàn)，可抑制由ADP、膠原導(dǎo)致的血小板聚集。
1.1.1.2慢性動(dòng)脈閉塞癥患者口服后，可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。
1.1.1.3人體給藥后迅速產(chǎn)生血小板聚集抑制作用，連續(xù)服用也可維持效果而不會(huì)減弱。
1.1.1.4停用本品即可使被抑制的血小板聚集能隨本品血藥濃度的衰減恢復(fù)到給藥前值，未發(fā)現(xiàn)有反跳現(xiàn)象（聚集亢進(jìn)）。
1.2抗血栓作用：可抑制因從靜脈向小白鼠體內(nèi)注入ADP、膠原而誘發(fā)的肺栓塞致死。
可抑制因向犬的股動(dòng)脈注入月桂酸鈉，而誘發(fā)的血栓后肢循環(huán)不全的進(jìn)展。
可抑制將犬的股動(dòng)脈置換為人工血管，而誘發(fā)的局部血栓栓塞癥狀。
1.3血管擴(kuò)張作用：可遲緩由KCl、前列腺素F2α導(dǎo)致收縮的犬的離體股動(dòng)脈。
可增大麻醉犬的股動(dòng)脈血流量。
對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞癥患者通過體積描記法可以觀察到足關(guān)節(jié)部、腓腸部組織血流量有所增加。進(jìn)一步通過熱像法可以觀察到四肢皮膚溫度有所上升，皮膚血流量有所增加。
1.4作用機(jī)理：本品能抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放，但不影響血小板對(duì)5-羥色胺、腺苷的攝取。另外，對(duì)血小板的花生四烯酸代謝沒有影響，而通過血栓素A2（TXA2）抑制血小板聚集。
通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)的環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶（CAMP-PDE）活性，從而發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。
2毒性
2.1急性毒性：西洛他唑的小白鼠、大白鼠口服LD50值均大于5000mg/kg，犬口服LD50值大于2000mg/kg。
2.2亞急性、慢性毒性：亞急性毒性試驗(yàn)（口服13周）的最大安全劑量，SD系大白鼠、比克犬為30mg/kg/day。
慢性毒性試驗(yàn)（口服52周）的最大安全劑量，SD系大白鼠為6mg/kg/day，比克犬為30mg/kg/day。
2.3生殖毒性試驗(yàn)：SD系大白鼠的妊娠及妊娠初期的給藥試驗(yàn)，對(duì)交尾及受胎能力沒有影響。SD系大白鼠的器官形成期的給藥試驗(yàn)，在1000mg/kg/day劑量下異常胎仔數(shù)有輕度增加，但用日本白家兔進(jìn)行試驗(yàn)未見有影響。SD系大白鼠的圍產(chǎn)期及哺乳期的給藥試驗(yàn)，在150mg/kg/day以上劑量時(shí)有出生時(shí)體重低及死亡仔增多現(xiàn)象，但生育后發(fā)育良好。
2.4抗原性：未見抗原性。
2.5致突變性：用細(xì)菌及小白鼠骨髓細(xì)胞進(jìn)行試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變性。
2.6致癌性：用B6C3F1小白鼠及Fischer344大白鼠進(jìn)行試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致癌性。
3一般藥理：除有馳緩血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收縮力增強(qiáng)作用等循環(huán)系統(tǒng)作用外，幾乎未見其他作用。 - 【貯藏】密封保存。
- 【有效期】暫定36個(gè)月。
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】西咯他唑
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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