- 【藥品名稱】
通用名稱:卡巴匹林鎂散
英文名稱:Carbasalate Magnesium Powder
漢語拼音:Kabapilinmei San - 【成份】本品主要成分是卡巴匹林鎂
- 【性狀】本品為白色粉末。
- 【適應癥】
用于緩解輕度或中度疼痛,如頭痛、牙痛、肌肉痛及痛經(jīng);也用于感冒、流感退熱及類風濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等癥狀的緩解。 - 【規(guī)格】每袋0.7g
- 【用法用量】成人口服,將藥粉溶于溫水中沖服,一次0.7g(一袋),如需要,2~4小時后重服或遵醫(yī)囑,但24小時內(nèi)不得超過2.1g(3袋)。兒童:初生~6個月,一次60mg;6個月~1歲,一次60~120mg;1~4歲,一次120~180mg;4~6歲,一次180~240mg;6~9歲,一次240~300mg;9~14歲,一次300~360mg,需要時2~4小時后再重服。
- 【不良反應】一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(治療風濕熱)、尤其當阿司匹林血濃度200μg/m1時較易出現(xiàn)不良反應。(1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(發(fā)生率3%~9%),停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。(2)中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,阿司匹林血濃度達200~300μg/L后出現(xiàn)。(3)過敏反應:出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、尊麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。(4)肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/m1時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復,但有引起腎乳頭壞死的報道。
- 【禁忌】①對本品過敏者;②有出血傾向的潰瘍病或其他活動性出血者;③血友病或血小板減少癥。
- 【注意事項】(1)交叉過敏:對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者,本品可能有交叉過敏反應。但是對本品過敏者不一定對非乙?;乃畻钏犷愃庍^敏。(2)對診斷的干擾:①長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性,葡萄糖酶尿試驗可出現(xiàn)假陽性。②可干擾尿酮體試驗。③血清尿酸測定:當血藥濃度超過130μg/ml,用比色法測定尿酸,可得假性高值,但用尿酸法則不受影響。④尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定,用熒光法測定時可受本品干擾。⑤尿香草基杏仁酸(VMA)測定,取決于所用方法,結(jié)果可高可低不穩(wěn)定。⑥出血時間測定:由于本品抑制血小板凝集,可使出血時間延長4~7天,劑量小到40mg也會影響血小板功能達96小時,但是臨床尚未見小劑量(<150mg引起出血報道。⑦肝功能試驗:包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸酶,當血藥濃度250μg/ml時可有異常改變,劑量減少時可恢復正常。⑧凝血酶原時間測定:大量應用,尤其是血藥濃度300μg/ml時凝血酶原時間延長。⑨血清膽固醇測定:用量每天超過5g時血清膽固醇可降低。⑩血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)測定:當應用放射免疫法測定及應用大劑量本品時可得較低結(jié)果。⑾血鉀測定:本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,導致血鉀降低。(3)下列情況應慎用:①有哮喘及其他過敏反應者;②潰瘍或腐蝕性胃炎;③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者;④痛風(本品可影響其他排尿酸藥物的作用,小劑量時可能引起尿酸潴留)。⑤肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全的肝硬變患者出現(xiàn)腎不良反應。⑥心功能不全或高血壓患者,大量應用時可能引起心力衰竭或肺水腫。(4)建議不要長期服用或經(jīng)常使用,如癥狀持續(xù),應改變服用量或再征求醫(yī)生的意見;若長期大量使用,應定期檢測紅細胞、肝功能及血清水楊酸含量。(5)本品拆包后袋內(nèi)藥品若不能一次服完,剩余藥品應丟棄。(6)拔牙前后及飲用酒精飲料前后不要立即服用本品。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
- 【兒童用藥】小兒患者,尤其是發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應。急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品,可能發(fā)生瑞氏綜合癥,因而建議勿用。
- 【老年用藥】老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應。
- 【藥物相互作用】(1)與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時療效并不加強,因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對血小板聚集的抑制作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括:腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。(2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。(3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。(4)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當本品血藥溶度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透人腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。(5)尿酸化藥可減低本品排泄,使其血藥濃度升高,本品血藥濃度己達穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高,毒性反應增加。(6)糖皮質(zhì)激素簡稱激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用,尤其是大量應用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時應用。(7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。(8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶吟與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應。(9)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血藥濃度50μg/m1時即明顯降低,>100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
- 【藥理毒理】本品為乙酰水楊酸鎂與尿素絡合的鹽,在水中水解為乙酰水楊酸而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。
- 【藥代動力學】本品在水中水解為乙酰水楊酸(阿司匹林)??诜昭杆?、完全,在胃內(nèi)已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低,但水解后的水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%。腎功能不全、妊娠及血藥濃度高時結(jié)合率相應地降低。T1/2為15~20分鐘;本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
- 【貯藏】密封,在陰涼干燥處保存。
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