- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用硫酸培洛霉素
英文名稱：Peplomycin Sulfate for Injection - 【成份】硫酸培洛霉素
- 【性狀】本品為白色疏松塊狀物或無定形固體。
- 【適應(yīng)癥】
本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細(xì)胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。 - 【規(guī)格】5mg(按培洛霉素計)
- 【用法用量】肌內(nèi)注射。一周2～3次，首次5mg，以后一次10mg。根據(jù)患者的情況，可增加為一日1次或減少為一周1次，但一周總劑量不應(yīng)超過150mg。因本品的大部分活性藥物經(jīng)腎排泄，故腎功能不全患者需調(diào)整劑量。
- 【不良反應(yīng)】1．肺：本品長期使用可致間質(zhì)性肺炎、肺纖維化，患者可因肺功能不全而死亡。2．多見胃腸道反應(yīng)，主要表現(xiàn)為食欲不振、吞咽困難、惡心、嘔吐、腹瀉等，大量使用可引起粘膜損傷、口腔潰瘍等。3．常見發(fā)熱反應(yīng)：給藥后4～5小時或更長時間，?？梢妱┝恳蕾囆园l(fā)熱。4．可見輕微骨髓抑制。5．過敏反應(yīng)：主要表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、發(fā)燒性紅皮癥等；偶見因過敏性休克（前期癥狀主要為血壓降低、發(fā)冷、發(fā)熱、意識紊亂、喘鳴、嘔吐等）而死亡。6．皮膚、粘膜：給藥量達(dá)100mg左右時，可發(fā)生皮膚硬化、肥厚、色素沉著、指甲變色脫落、脫發(fā)、口內(nèi)炎、口角炎等，停藥后多可自然恢復(fù)。7．肝：偶可發(fā)生肝功能障礙。8．血液系統(tǒng)：偶見紅細(xì)胞與白細(xì)胞減少、貧血等。9．泌尿系統(tǒng)：偶見尿頻、膀胱炎等。10．精神、神經(jīng)系統(tǒng)：偶見倦怠感、頭痛、頭重感等。11．偶可出現(xiàn)肌內(nèi)注射部位的硬結(jié)、疼痛等。
- 【禁忌】下列患者禁用：1.對本品或博來霉素過敏者。2.患有較嚴(yán)重的肺功能不全、胸部X光片上呈現(xiàn)彌漫性纖維化病變及明顯病變的患者。3.正在接受肺部放射線治療者。4.患有較嚴(yán)重的腎功能不全的患者。5.患有較嚴(yán)重的心臟疾病的患者。6.發(fā)熱患者。7.白細(xì)胞低于2500/mm3者。
- 【注意事項】1．有肺部疾病或肺部疾病史、肝腎功能不全、心臟病、曾接受過或正在接受胸部放射線治療及水痘患者慎用。2.使用本品后發(fā)生不良反應(yīng)的個體差異很大，部分患者在劑量比較小時亦可能發(fā)生不良反應(yīng)，故應(yīng)充分留意。3.對于曾使用過博萊霉素的患者，原則上應(yīng)以已使用的博萊霉素劑量和本品劑量之和作為總用藥量。4.對于曾使用過博萊霉素的患者，在使用本品時，應(yīng)考慮到兩者毒性的相加性，需慎重用藥。5.需充分注意感染的發(fā)生或惡化。6.注射本品前后給予抗過敏藥或解熱藥可減輕發(fā)熱反應(yīng)。7.須充分注意：對于肺部有基礎(chǔ)疾患或高齡患者，總用藥量即使在100mg以下，發(fā)生間質(zhì)性肺炎或肺纖維化的可能性也較大。8．本品重復(fù)給藥時，會導(dǎo)致用藥量的增加；使用本品3周后仍未見效者，宜停用本品。9.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：肺部有無羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規(guī)、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。10.肺泡動脈氧壓差（A-aDO2）、動脈血氧分壓（PaO2）、肺一氧化碳彌散功能（DLCO）等肺功能檢查應(yīng)盡可能每周1次，并持續(xù)至給藥后2個月；如A-aDO2、PaO2分別連續(xù)2周增大或下降時，應(yīng)立即停藥。對于給藥前肺功能檢查值明顯偏低而必須使用本品的患者，在給藥期間須注意觀察，若檢查值進(jìn)一步下降，應(yīng)立即停藥。11.劑量超過100mg、60歲以上老人、肺癌患者或使用本品前接受過放化療的患者容易引起本品在體內(nèi)的蓄積。12.淋巴瘤患者使用本品易引起高熱、過敏、休克，用藥前須作好充分準(zhǔn)備。13.對診斷的干擾：本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化、肺功能損害，應(yīng)與肺部感染相區(qū)別。14．應(yīng)用本品后出現(xiàn)過敏反應(yīng)，應(yīng)中止給藥；出現(xiàn)過敏性休克的前期癥狀時應(yīng)立即中止給藥，進(jìn)行急救處理。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.由于所有抗癌藥物均可影響細(xì)胞動力學(xué)，并引起誘變和畸形形成，且本品的同類物博萊霉素在動物實驗中有致癌作用，故孕婦（特別是妊娠初期的3個月）和準(zhǔn)備懷孕的婦女禁用本品；哺乳期婦女慎用或使用本品時暫停哺乳。
- 【兒童用藥】對于小兒患者，有用藥必要時，要考慮到對性腺的影響，特別要注意不良反應(yīng)的發(fā)生。小兒慎用。
- 【老年用藥】60歲以上的老年患者使用本品可能引發(fā)嚴(yán)重的肺部不良反應(yīng)，故老年患者慎用本品。
- 【藥物相互作用】1.本品系抗腫瘤藥物，胃腸道的不良反應(yīng)明顯，故與經(jīng)胃腸道吸收的藥物合用會影響后者的吸收。2.本品與順鉑合用，可增加腎毒性。因為順鉑引起的腎臟損害會導(dǎo)致本品在體內(nèi)的蓄積。3.本品與其他抗惡性腫瘤藥合用，可能加劇肺部不良反應(yīng)等。4.本品與放射療法并用，可加劇肺部不良反應(yīng)；特別應(yīng)避免對胸部及周邊部位進(jìn)行放射線治療時使用本品。5.對頭頸部惡性腫瘤進(jìn)行放射治療時使用本品，可能加劇口內(nèi)炎癥。
- 【藥物過量】長期大量使用本品可引起肺部纖維化并導(dǎo)致肺功能不全而死亡。
- 【藥理毒理】1.藥理：本品屬抗腫瘤藥。是博來霉素的衍生物，在體外可抑制多種癌細(xì)胞增殖，在體內(nèi)對多種小鼠移植性腫瘤和誘發(fā)腫瘤及狗自發(fā)性淋巴肉瘤有抗腫瘤作用。本品的作用機制是通過裂解單鏈和雙鏈DNA而抑制腫瘤細(xì)胞DNA的合成。2.毒理：動物實驗顯示，給大鼠連續(xù)靜脈注射本品，結(jié)果引起大鼠肺纖維化。
- 【藥代動力學(xué)】本品靜脈注射后，約15分鐘達(dá)血藥峰濃度（Cmax）。在血中消失較快，廣泛分布于肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多。除皮膚和肺以外，本品在其他正常組織中均很快失活。主要經(jīng)腎排泄，給藥8小時后可排出給藥量的70%～85%。腎功能不全患者對本品的排泄減慢，故本品的血消除半衰期(t1/2b)延長。
- 【貯藏】密閉，在干燥處保存。
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