- 【藥品名稱】
通用名稱:硝酸異山梨酯乳膏
英文名稱:Isosorbide Dinitrate Cream - 【成份】硝酸異山梨酯,以無水油基質(zhì)配制而成的含量為15%的乳膏
- 【性狀】本品為乳劑型基質(zhì)的白色或乳白色乳膏。
- 【適應(yīng)癥】
1.治療和預(yù)防心絞痛發(fā)作。2.也可用于治療洋地黃類或利尿劑效果不滿意的心功能不全。 - 【規(guī)格】10g:1.5g
- 【用法用量】宜自小劑量開始,逐漸增量。將乳膏按刻度擠出所需長度,均勻涂布于所給印有刻度的紙上,每格相當(dāng)硝酸異山梨酯0.2g,將紙面涂藥區(qū)全部涂滿,即5cm×5cm面積,貼在左胸前區(qū)(可用膠布固定)一日1次(必要時8小時一次)可睡前貼用。
- 【不良反應(yīng)】1.頭痛,初用時易發(fā)生。2.低血壓,伴有頭暈、惡心嘔吐、出汗甚至虛脫。3.有面部潮紅、全身熱感。4.偶發(fā)皮疹,甚至剝脫性皮炎。
- 【禁忌】1.腦出血或頭顱外傷,因本品可使顱內(nèi)壓增高。2.嚴(yán)重貧血患者應(yīng)用本品,可能加重心臟負(fù)擔(dān)。3.青光眼患者禁用,因本品可增高眼內(nèi)壓。4.心肌梗死患者有低血壓及心動過速者。5.肥厚梗阻性心肌病者應(yīng)用硝酸鹽可使其左室流出道壓差增加。6.嚴(yán)重腎功能損害。7.嚴(yán)重肝功能損害,可增加變性血紅蛋白危險。8.在嬰幼兒的胃腸道中,硝酸酯迅速轉(zhuǎn)成為亞硝酸酯,后者可迅速吸收且對血紅蛋白毒性非常大。
- 【注意事項】1.連續(xù)使用硝酸異山梨酯時,部分患者的抗心絞痛效果和對血循環(huán)的作用會迅速產(chǎn)生耐藥性。長期用藥為保持療效需增加劑量。2.長期使用硝酸異山梨酯乳劑的患者,臨時靜脈注射該藥的效果明顯下降。3.交叉過敏反應(yīng),對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者,亦可能對本品過敏。4.長期使用本品血中硝酸鹽類增多,變性血紅蛋白也可能增加,尿中兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)與尿中3-甲氧基4-羥基苦杏仁酸(VMA)值顯著升高。5.應(yīng)用本品過程中應(yīng)進(jìn)行血壓和心功能的監(jiān)測。6.用藥期間從臥位或坐位突然站起時需謹(jǐn)慎,以避免突發(fā)體位性低血壓。宜自小劑量開始,逐漸增量
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦需要時可使用該藥。是否在乳汁中分泌尚不清楚。
- 【兒童用藥】尚未發(fā)現(xiàn)有關(guān)兒童用藥的安全、有效治療范圍。
- 【老年用藥】老年人用該藥無異常。
- 【藥物相互作用】1.硝酸異山梨酯可加強(qiáng)其他血管擴(kuò)張劑的作用。與其他降壓藥合用可使硝酸異山梨酯的直立性低血壓作用更為突出。2.消炎痛可抑制硝酸異山梨酯的擴(kuò)張血管作用。
- 【藥物過量】藥物過量的癥狀及治療:過量可出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓、持續(xù)搏動性頭痛、眩暈、心悸、面紅、皮膚出汗、惡心、嘔吐、暈厥、心悸、面紅及皮膚出汗。出現(xiàn)上述癥狀時,應(yīng)取平臥位,保暖,必要時吸氧或人工呼吸如出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥,可給予美蘭(1%溶液)解救。
- 【藥理毒理】1.藥理學(xué):硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴(kuò)張,對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。2.毒理學(xué):致癌、致突變及生殖力損害作用:動物(鼠)試驗(yàn)中,大劑量長期(2年以上)應(yīng)用硝酸異山梨酯可產(chǎn)生肝纖維化及間質(zhì)細(xì)胞瘤。大劑量有微弱的致突變作用。無致畸性。給予大鼠每日25mg-100/kg最大推薦劑量24個月,生育力未見明顯減退。
- 【藥代動力學(xué)】硝酸異山梨酯主要經(jīng)肝代謝,降解為2種代謝物:2-單硝酸異山梨酯和5-單硝酸異山梨酯(占60%)后者具有強(qiáng)的藥理活性。是硝酸異山梨酯后期作用的主要來源。與硝酸甘油比較,硝酸異山梨酯血濃度高的多且穩(wěn)定。本品可經(jīng)皮膚吸收。貼膜產(chǎn)生穩(wěn)定的血濃度。生物利用度約30%,作用持續(xù)16-24小時。
- 【貯藏】密閉,在陰涼處保存。
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