- 【藥品名稱】
通用名稱:甲基多巴片
英文名稱:Methytdopa Tablets
漢語(yǔ)拼音:jiajiduoba Pian - 【成份】本品主要成份為:甲基多巴
- 【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色
- 【適應(yīng)癥】
高血壓。 - 【規(guī)格】0.25g
- 【用法用量】1.成人常用量:口服,250mg/次,分2~3次/日。每2天調(diào)整劑量一次,至達(dá)預(yù)期療效。一般晚上加量以減少藥物的過(guò)度鎮(zhèn)靜作用。若與噻嗪類利尿藥合用需減量,起始劑量控制在500mg/日,但利尿藥劑量可不變。維持量0.5-2g/日,分2-4次口服,最大劑量不宜超過(guò)3g/日。因甲基多巴作用時(shí)間較短,停藥后48小時(shí)內(nèi)需給予其它降壓治療。用藥2-3個(gè)月后可產(chǎn)生耐藥性,給利尿劑可恢復(fù)療效。2.兒童常用量:口服,每日10mg/Kg,或按體表面積300mg/m2給藥,分2~4次口服。每2天調(diào)整劑量一次,至達(dá)到要求療效。最
- 【不良反應(yīng)】1.鎮(zhèn)靜、頭疼和乏力多于開(kāi)始用藥和加量時(shí)出現(xiàn),通常是一過(guò)性。2.較常見(jiàn)的有:水鈉潴留所致的下肢浮腫,口干。3.較少見(jiàn)的有:藥物熱或嗜酸性粒細(xì)胞增多,肝功能變化(可能屬免疫性或過(guò)敏性),精神改變(抑郁或焦慮、夢(mèng)囈、失眠),性功能減低,腹瀉,乳房增大,惡心,嘔吐,暈倒。4.偶有加重心絞痛和心力衰竭。5.少見(jiàn)的有:延長(zhǎng)頸動(dòng)脈竇敏感性和體位性低血壓時(shí)間,體重增加,竇性心動(dòng)過(guò)緩,肝功能損害,胰腺炎,結(jié)腸炎唾液腺炎,舌痛或舌黑,便秘,腹脹,排氣,高泌乳素血癥,骨髓抑制,血小板減少,溶血性貧血,白細(xì)胞減少,抗核抗體、LE細(xì)胞、類風(fēng)濕因子陽(yáng)性,直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽(yáng)性,心肌炎,心包炎,血管炎,狼瘡樣綜合癥,帕金森氏癥,震顫麻痹,反應(yīng)遲鈍,不自覺(jué)舞蹈癥,腦血管供血不足癥狀,精神混亂如多夢(mèng)、鎮(zhèn)靜、衰弱、感覺(jué)異常,尿素氮(BUN)升高,關(guān)節(jié)痛,可伴關(guān)節(jié)腫脹,肌肉痛,鼻塞,表皮壞死,皮疹,閉經(jīng),男性乳腺發(fā)育,泌乳。6.罕見(jiàn)的有:粒細(xì)胞減少癥,停藥后即恢復(fù)正常。致命性肝細(xì)胞壞死。
- 【禁忌】1.活動(dòng)性肝臟疾病,如急性肝炎活動(dòng)性肝硬化。2.直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽(yáng)性。
- 【注意事項(xiàng)】1.直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽(yáng)性、溶血性貧血、肝功能異??赡芘c服用甲基多巴密切相關(guān),偶可致死亡。因此,用藥前和用藥過(guò)程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)、Coombs試驗(yàn)和肝功能。若發(fā)生溶血性貧血應(yīng)立即停藥,通常貧血很快好轉(zhuǎn),否則應(yīng)使用皮質(zhì)類固醇激素治療。該類病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽(yáng)性在停用甲基多巴數(shù)周或數(shù)月后可轉(zhuǎn)為正常。2.如果直接和間接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)均陽(yáng)性,主側(cè)交叉配血將出現(xiàn)問(wèn)題,應(yīng)請(qǐng)教血液學(xué)或輸血專家解決。3.由于甲基多巴主要通過(guò)腎臟排除,腎功能不全者慎用。4.須定期檢查肝功能,尤其在用藥的頭2-3個(gè)月內(nèi)。發(fā)現(xiàn)問(wèn)題立即停藥者體溫和肝功能可恢復(fù)。該類病人不能再次使用甲基多巴。甲基多巴慎用于有肝臟疾病和肝功能不全的病人。5.服用甲基多巴出現(xiàn)水腫或體重增加的病人,可用利尿劑治療。一旦水腫進(jìn)行性加重或有心衰跡象應(yīng)停服本品。6.透析過(guò)程中甲基多巴被排出體外,將偶有血壓回升現(xiàn)象。7.患有嚴(yán)重雙側(cè)腦血管病者,若服藥過(guò)程中發(fā)生不自主性舞蹈癥,須立即停藥。8.甲基多巴可以影響下列試驗(yàn)室的檢查值:磷酸鎢酸鹽法測(cè)尿酸;苦味酸鹽法測(cè)肌酐;比色法測(cè)SGOT。9.甲基多巴可使熒光法測(cè)定尿樣本中的兒茶酚胺假性升高,干擾嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷。10.嗜鉻細(xì)胞瘤者慎用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】【孕婦及哺乳婦女用藥】本品能通過(guò)胎盤。在人體的研究尚不充分。已有的研究顯示孕婦服藥后對(duì)胎兒沒(méi)有明顯有害的影響,因此在必要的情況下甲基多巴可用于孕婦。甲基多巴可排入乳汁,但未有對(duì)嬰兒影響的報(bào)道。盡管如此,哺乳婦女仍應(yīng)慎用。
- 【兒童用藥】對(duì)小兒的安全性缺少研究
- 【老年用藥】老年人對(duì)降壓作用敏感,且腎功能較差,須酌減藥量。
- 【藥物相互作用】1.本品可增加口服抗凝藥的作用。2.本品可加強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制劑的作用。3.三環(huán)類抗抑郁藥、擬交感胺類藥和非甾體抗炎止痛藥可減弱本品的降壓作用。4.本品可使血泌乳激素濃度增高并干擾溴隱亭的作用。5.與其它抗高血壓藥合用有協(xié)同作用。6.與左旋多巴合用可加強(qiáng)中樞神經(jīng)毒性作用。7.與麻醉藥合用須減少麻醉藥的劑量。8.與鋰劑合用時(shí)須防備鋰劑的毒性作用。
- 【藥物過(guò)量】甲基多巴可通過(guò)透析排除。藥物過(guò)量將產(chǎn)生急性低血壓伴腦和胃腸道功能紊亂的各種反應(yīng),如過(guò)度鎮(zhèn)靜、虛弱、心動(dòng)過(guò)緩、眩暈、反應(yīng)遲鈍、便秘、腹脹、排氣、腹瀉、惡心、嘔吐等。治療應(yīng)采取對(duì)癥療法。
- 【藥理毒理】藥理作用:1.甲基多巴為芳香氨酸脫羧酶抑制劑。2.僅?-甲基多巴的左旋異構(gòu)體對(duì)人有抗高血壓活性,消旋體(DL-?-甲基多巴)需要2倍劑量方可達(dá)到相同的降壓作用。其抗高血壓作用可能是通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物?-甲基去甲腎上腺素刺激中樞的抑制性?-腎上腺素受體和假性神經(jīng)遞質(zhì),減少血漿腎素活性,從而降低動(dòng)脈血壓。3.甲基多巴可以降低組織中5-羥色胺、多巴胺、去甲基腎上腺素、甲基腎上腺素濃度。4.甲基多巴對(duì)心臟功能沒(méi)有直接影響,通常也不減少腎小球?yàn)V過(guò)率、腎血流量和濾過(guò)分?jǐn)?shù)。5.心輸出量在正常心率時(shí)保持不變,部分病人出現(xiàn)心率減慢。6.治療過(guò)程中血漿腎素活性降低。7.甲基多巴可降低臥位和立位血壓,很少出現(xiàn)體位性低血壓。罕見(jiàn)日間運(yùn)動(dòng)時(shí)低血壓。致癌、致突變性、生殖毒性小鼠和大鼠分別服用甲基多巴1800mg/kg/日和240mg/kg/日(分別相當(dāng)于30倍和4倍于人用最大劑量),2年無(wú)致癌作用。Ames試驗(yàn)甲基多巴未增加染色體畸變和中華倉(cāng)鼠卵巢生殖細(xì)胞姐妹染色單體的交換。雄性和雌性大鼠給予甲基多巴100mg/kg/日,未見(jiàn)生殖力受到影響。甲基多巴減少精子數(shù)量、精子活動(dòng)性、晚期精子數(shù)。雄性大鼠給以甲基多巴200和400mg/kg/日(按體表面積計(jì)算,約為人每日最大劑量的0.5倍和1倍),雄性生殖力指數(shù)下降。小鼠口服甲基多巴1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg(按體表面積計(jì)算,分別相當(dāng)于人每日劑量的1.4倍、1.1倍和0.2倍),對(duì)胎兒未見(jiàn)有害影響。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】甲基多巴口服吸收不一,約50%,與血漿蛋白結(jié)合不到20%。單次口服后4-6小時(shí)降壓作用達(dá)高峰,作用持續(xù)12-24小時(shí)。多次口服后2-3天達(dá)作用高峰,并持續(xù)至停藥后24-48小時(shí);一旦達(dá)到有效降壓劑量,大多數(shù)人可產(chǎn)生12-24小時(shí)平穩(wěn)降壓效應(yīng)。停藥后24-48小時(shí)血壓恢復(fù)。血漿半衰期約為1.7小時(shí),無(wú)尿時(shí)為3.6小時(shí)。藥物主要在肝臟代謝,產(chǎn)生??甲基去甲腎上腺素等多種代謝產(chǎn)物,近70%以原形和少量代謝物的形式經(jīng)尿排泄。正常人腎清除率約130ml/min,腎功能不全時(shí)下降??诜?6小時(shí)后體內(nèi)基本完全清除。
- 【貯藏】遮光、密閉保存
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系