- 【藥品名稱】
通用名稱：醋氯芬酸腸溶膠囊
商品名稱：分可靖
英文名稱：Aceclofenac Enteric-coated Capsules
漢語拼音：Culufen Changrong Jiaonang - 【成份】本品主要成份為醋氯芬酸。
- 【性狀】本品為腸溶膠囊，內(nèi)容物為類白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于骨關(guān)節(jié)炎﹑類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。 - 【規(guī)格】每粒重0.1g。
- 【用法用量】1. 口服，用至少半杯水送下，可與食物同服。
2. 成人一日2次，一次1粒（0.1g）或遵醫(yī)囑。
3. 肝功能不全病人:具有輕、中度肝功能不全的病人應(yīng)減少醋氯芬酸用藥劑量，推薦初始劑量為每天1粒（0.1g）。
4. 腎功能不全病人:輕、中度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，但應(yīng)慎用。 - 【不良反應(yīng)】據(jù)國外研究資料報(bào)道：
主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)（消化不良、腹痛、惡心和腹瀉），最常見的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。
常見（>1%）
胃腸道系統(tǒng)功能失調(diào)：消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。
肝和膽：肝酶升高。
偶見（1/100～1/1000）
一般：頭暈
胃腸道系統(tǒng)：腹脹、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。
皮膚：濕疹、皮疹和皮炎。
代謝和營養(yǎng)：尿素氮和肌酐升高。
代謝和營養(yǎng)：尿素氮和肌酐升高。
罕見（<1/1000）
一般：頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏反應(yīng)、體重增加。
血液：貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少。
心血管：水腫、心悸
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常、癲癇。
胃腸道系統(tǒng)障礙：胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥。
泌尿系統(tǒng)障礙：間質(zhì)性腎炎。
皮膚：濕疹。
代謝和營養(yǎng)：堿性磷酸酶升高、高鉀血癥。
精神病學(xué)：抑郁、多夢、嗜睡、失眠。
眼睛：視覺異常
其它：味覺倒錯(cuò)、脈管炎、腓腸肌痙攣、潮紅、紫瘕。
如其它的NSAIDs，可能發(fā)生嚴(yán)重的皮膚粘膜的過敏反應(yīng)。 - 【禁忌】1. 已知對醋氯芬酸以及其他非甾體類抗炎藥物過敏者禁用。
2. 病人服用作用機(jī)理類似的藥物（如阿司匹林或其它非甾體抗炎藥），引起哮喘，支氣管痙攣，急性鼻炎或蕁麻疹或已知對抗炎類藥物過敏者禁用。
3. 患有嚴(yán)重心衰，肝腎功能不全者禁用。
4. 妊娠后三個(gè)月期間孕婦禁用。 - 【注意事項(xiàng)】有胃腸道疾病的患者、腦血管出血、潰瘍性結(jié)腸炎、Crohn病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）、卟啉病及造血和凝血障礙病史者應(yīng)慎用或在密切監(jiān)控下使用。
輕、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留傾向的患者應(yīng)慎用，這些患者使用NSAIDs，可導(dǎo)致腎功能衰竭和體液潴留，用利尿藥治療或其它同樣有低血容量危險(xiǎn)的患者也應(yīng)慎用。
在治療期間，很多時(shí)候患者無前兆癥狀或明顯的病史，結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者可能造成腎、心血管和肝功能損害。
長期使用NSAIDs治療的患者應(yīng)經(jīng)常檢查以作預(yù)防（如：肝、腎功能和血細(xì)胞計(jì)數(shù)）。
服用NSAIDs出現(xiàn)頭暈和中樞神經(jīng)系統(tǒng)其它障礙的患者應(yīng)避免開車和從事機(jī)械操作。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】已有數(shù)例抗炎藥物影響胎兒的報(bào)道，可能是通過抑制前列腺素合成造成的。
抗炎藥可阻滯子宮收縮和延遲分娩，它們可引起宮內(nèi)動脈導(dǎo)管收縮和閉鎖，導(dǎo)致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全?？寡姿幙山档吞貉“骞δ芎鸵种铺耗I功能，結(jié)果可導(dǎo)致羊水過少和新生兒無尿癥。
在孕期后三個(gè)月禁用本品。
醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚，因此，哺乳期間不應(yīng)使用醋氯芬酸，除非醫(yī)生認(rèn)為必需。 - 【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，故不推薦兒童使用。
- 【老年用藥】一般無須降低劑量，但需注意以下情況：
老年患者一般更容易出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)慎用。
治療期間，很多時(shí)候患者無前期癥狀或明顯的病史，結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重胃腸出血和/或穿孔，老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。 - 【藥物相互作用】1、應(yīng)避免與以下藥物合用：
NSAIDs抑制甲氨蝶呤在腎小管分泌，可能具有輕微的代謝相互作用，從而導(dǎo)致甲氨蝶呤清除率降低，因此在高劑量甲氨蝶呤治療期間，應(yīng)始終避免服用NSAIDs藥物。
某些NSAIDs藥物可抑制鋰鹽在腎臟的消除過程，結(jié)果導(dǎo)致血清鋰濃度升高，除非血清鋰水平可以經(jīng)常進(jìn)行測定，應(yīng)避免與鋰鹽合用。
NSAIDs抑制血小板聚集和損害胃腸道粘膜，可增加抗凝藥物的活性，增加使用抗凝藥的病人胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)，除非可以進(jìn)行密切的監(jiān)測。醋氯芬酸應(yīng)避免與香豆素類口服抗凝血藥、噻氯匹定、血栓溶解劑及肝素合用。
2、以下聯(lián)合用藥需調(diào)整劑量或注意：
當(dāng)使用低劑量甲氨蝶呤時(shí)，也應(yīng)注意NSAIDs與甲氨蝶呤之間產(chǎn)生藥物相互作用的可能，特別是腎功能不全的患者，如果在24小時(shí)內(nèi)同時(shí)使用NSAIDs與甲氨蝶呤，應(yīng)警惕，因?yàn)榧装钡恃帩舛瓤赡茉黾訌亩鴮?dǎo)致毒性增加。
NSAIDs與環(huán)孢霉素或他克利一起使用，由于降低腎臟前列腺素合成，腎毒性風(fēng)險(xiǎn)增加，因此在聯(lián)合治療時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測腎功能。同時(shí)服用阿司匹林和其它非甾體抗炎藥物會增加不良反應(yīng)的發(fā)生率，應(yīng)予警惕。
非甾體抗炎藥物會削弱呋喃苯胺酸（利尿藥）和丁苯氧酸（布噠他尼，利尿藥）的利尿作用。可能的作用機(jī)理是抑制前列腺素合成，同樣它們也會降低噻嗪類藥物（利尿劑）的降壓作用。與保鉀利尿藥同時(shí)使用會升高鉀水平，因此應(yīng)監(jiān)測血鉀。同時(shí)應(yīng)用非甾體抗炎藥物和ACE（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶）抑制劑，會增加失水病人急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)。
盡管不能排除與其它抗高血壓藥物：如β-受體拮抗劑的相互作用，但醋氯芬酸與芐氟噻嗪（利尿降壓藥）聯(lián)合用藥未發(fā)現(xiàn)影響其對血壓的控制作用。
其它可能的相互作用。分別有關(guān)于降血糖和升血糖作用的報(bào)道，醋氯芬酸可能會引起低血糖，使用時(shí)應(yīng)考慮調(diào)整降糖藥物的劑量。
輕、中度腎功能不全患者單劑量服藥后，藥代動力學(xué)未觀察到臨床意義上的差異。
3、醋氯芬酸主要通過細(xì)胞色素P4502G9代謝，因此可能有與苯妥英鈉、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪唑和磺胺苯吡唑發(fā)生藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)。
同NSAID類的其它藥品一樣，與通過腎排泄消除的藥物，如甲氨蝶呤和鋰鹽，也存在藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)，醋氯芬酸實(shí)際上完全與血漿蛋白結(jié)合，隨之會與其它高蛋白結(jié)合藥物發(fā)生置換作用，必須注意。 - 【藥物過量】目前尚無關(guān)于人的超劑量服用醋氯芬酸的研究數(shù)據(jù)。
藥物過量后可能出現(xiàn)的癥狀有：惡心、嘔吐、胃痛、頭暈、嗜睡和頭痛。
治療： 如需要，可洗胃、重復(fù)給予活性炭，必要時(shí)可使用抗酸藥或其它對癥治療。 - 【藥理毒理】[藥理作用]本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能主要是通過抑制環(huán)氧化酶活性，從而使前列腺素合成減少。
[毒理研究]
重復(fù)給藥毒性：Wistar大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥1個(gè)月，劑量15、50和100mg/kg/日，結(jié)果僅100mg/kg/日組動物出現(xiàn)死亡，并伴有大便潛血。組織病理學(xué)檢查可見該組動物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激性反應(yīng)。與其他非甾體類抗炎藥類似的是，試驗(yàn)動物對醋氯芬酸的耐受性較差。另外，動物與人的藥代動力學(xué)差異導(dǎo)致其潛在毒性難以判斷，但大鼠（能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸）和猴（有一部分為未代謝的原形藥）最大耐受劑量下給藥的毒理試驗(yàn)結(jié)果顯示，醋氯芬酸未見非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其他毒性作用。
遺傳毒性：醋氯芬酸遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果陰性。
生殖毒性：據(jù)報(bào)道，抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮，從而導(dǎo)致分娩延遲；可引起子宮內(nèi)胎兒動脈導(dǎo)管狹窄或閉鎖，導(dǎo)致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導(dǎo)致羊水過少和新生兒無尿癥。因此，在妊娠最后3個(gè)月禁止使用抗炎藥。
致癌性：在小鼠和大鼠進(jìn)行的致癌性研究中未見醋氯芬酸有致癌作用。 - 【藥代動力學(xué)】1、吸收：
口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度幾乎達(dá)100%，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為用藥后1.25～3小時(shí)。與食物同服達(dá)峰時(shí)間延長，但吸收不受食物影響。
2、分布：
醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高（>99.7%），醋氯芬酸透進(jìn)滑膜液，其濃度達(dá)血漿藥物濃度的60%，分布容積近30L。
3、排泄：
平均血漿消除半衰期為4～4.3小時(shí)，消除率約為6L/h，近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過尿排泄，原形藥物僅占藥物劑量的1%。
醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸，其臨床活性極微，在許多代謝物中，已檢測到雙氯芬酸4-OH雙氯芬酸，本品的臨床研究結(jié)果與文獻(xiàn)報(bào)道基本一致，口服后達(dá)峰時(shí)間為2～3小時(shí)，Cmax為6.8～8.9μg/ml，平均消除半衰期為3.6至6.9小時(shí)。
4、在病人中的特征：
未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動力學(xué)特征的改變。
肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后，可檢測到醋氯芬酸清除率減慢，每天一次，每次100mg，重復(fù)服藥，輕到中度肝硬化患者藥代動力學(xué)參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。 - 【貯藏】密封保存。
- 【包裝】鋁塑板包裝，0.1g×6粒/板×2板/盒。
- 【有效期】暫定24個(gè)月。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：