- 【藥品名稱】
通用名稱：醋酸曲普瑞林注射液
漢語拼音：Cusuanqupuruilin Zhusheye - 【成份】醋酸曲普瑞林。
- 【性狀】本品為無色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
適用于不育治療下所需的垂體降調(diào)節(jié)[例如：體外受精術(shù)(IVF)、配子輸卵管內(nèi)移植(GIFT)和無輔助治療方法的促卵泡成熟等]。 - 【用法用量】常用劑量：每天一次皮下注射0.5毫克，連續(xù)七天；然后每天一次皮下注射0.1毫克，作為維持劑量。體外受精術(shù)（IVF）：劑量依據(jù)臨床方案。通常在治療周期第一天開始每天皮下或肌肉注射0.1毫克翰生（曲普瑞林），直至給予hCG。
- 【不良反應(yīng)】由于激素的產(chǎn)生被抑制而可能引起的藥理副作用包括：男性：熱潮紅、陽痿及性欲減退。女性：熱潮紅、陰道干涸、交媾困難、出血斑及由于雌激素的血濃度降低至絕經(jīng)后的水平所可能引起的輕微小梁骨基質(zhì)流失。但是，一般在治療停止后六至九個月均可完全恢復(fù)正常。其他少見的副作用：注射部位局部反應(yīng)、輕微過敏癥狀（發(fā)燒、發(fā)癢、出疹、過敏反應(yīng)）、男子女性型乳房、出血斑、頭痛、疲憊及睡眠紊亂。上述副作用一般比較溫和，停藥后將會消失。
- 【禁忌】1.曲普瑞林不可用于非激素依賴性的前列腺癌或前列腺切除手術(shù)后的病人。2.對本品任何成分過敏或?qū)Υ傩韵偌に蒯尫偶に?GnRH)及其類似物過敏的患者禁用。3.在治療期間，若病患者發(fā)現(xiàn)已懷孕，應(yīng)停止使用曲普瑞林。
- 【注意事項(xiàng)】治療時應(yīng)密切監(jiān)測性類固醇血清水平。男性：少數(shù)病人在治療開始時，因血清睪丸酮含量短暫增加，可能會引起暫性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二癥狀的惡化。因此，在治療的第一周內(nèi)需嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，在療程開始時使用抗雄激素的藥物可防止血清睪丸酮水平暫時性增加。對有關(guān)癥狀，可對癥治療。女性：治療前必須確認(rèn)病人并未懷孕。在治療期的第一個月里，病人應(yīng)使用激素類以外的方法來避孕。女性在使用曲普瑞林治療期間，不得服用含雌激素類藥物，在治療子宮肌瘤時，需經(jīng)常使用如超聲影象技術(shù)的方法，測量子宮及肌瘤的大小。有少數(shù)病例，當(dāng)子宮迅速縮小，其速率與肌瘤縮小的速率比較不成比例時，會引起出血及膿血癥。為了防止在輔助生育時產(chǎn)生刺激過度，應(yīng)對卵泡的生長及黃體期作謹(jǐn)慎的監(jiān)測，對多囊卵泡的病人更應(yīng)特別留意。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)致畸胎現(xiàn)象。對人類則無足夠經(jīng)驗(yàn)。因此，婦女在使用曲普瑞林前必須接受驗(yàn)孕確保未孕。對于使用曲普瑞林對哺乳的影響，并沒有足夠的研究數(shù)據(jù)。
- 【兒童用藥】尚不明確。
- 【老年用藥】尚不明確。
- 【藥物相互作用】無與其他藥物相互作用的報道。
- 【藥物過量】尚不明確。
- 【藥理毒理】曲普瑞林系合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）的類似物。其結(jié)構(gòu)的改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中的第六個左旋氨基酸（甘氨酸），以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用與GnRH相同，但其血漿半衰期延長且對GnRH受體的親和力更強(qiáng)，因此曲普瑞林成為GnRH受體的強(qiáng)力激動劑。曲普瑞林注射后，最初會刺激垂體分泌促性腺激素（Gn），即黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。當(dāng)垂體經(jīng)過長期的刺激后會進(jìn)入不應(yīng)期，促性腺激素的釋放會減少，因而使性類固醇（睪丸酮或雌激素）降低至去勢水平。上述作用是可逆轉(zhuǎn)的。
- 【藥代動力學(xué)】曲普瑞林口服不能發(fā)揮其生物學(xué)效應(yīng)。在健康志愿者中，曲普瑞林皮下注射100mg可以迅速被機(jī)體吸收。Tmax（藥物達(dá)峰時間）=0.630.26小時，Cmax（藥物血漿峰值濃度）=1.850.23ng/ml；經(jīng)過3～4小時的分布期之后，生物半衰期為7.61.6小時。曲普瑞林的總血漿清除率為16128ml/min，分布容積為104.111.7L。在前列腺癌患者中，曲普瑞林皮下注射100mg，達(dá)峰時間Tmax為注射后1小時，藥物峰值濃度Cmax為1.280.24ng/ml。注射后24小時血藥濃度達(dá)到最低點(diǎn)，為0.280.15ng/ml，生物半衰期因病人個體差異有所不同，平均為11.73.4小時。在前列腺癌患者中，曲普瑞林的血漿清除率較低為11832ml/min，分布容積與健康者較為接近為113.421.6L。靜脈注射后，在健康人中曲普瑞林的三室模型藥代動力學(xué)研究表明，曲普瑞林分布、清除及相應(yīng)的半衰期接近6分鐘，45分鐘和3小時。曲普瑞林在人體內(nèi)的代謝機(jī)制尚未闡明，其代謝過程與微粒體酶（肝細(xì)胞色素P450）有關(guān)的可能性不大。曲普瑞林由肝、腎共同清除。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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