- 【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液
漢語(yǔ)拼音：Jiahuangsuanpazhushaxing]tihuana zhusheye - 【成份】本品主要成分為：(3s)-10-(1-氨基環(huán)丙基)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶駢[1，2，3-de]-1，4-苯駢嗯嗪-6-羧酸甲磺酸鹽
- 【性狀】本品為幾乎無(wú)色或微黃綠色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：
(1)慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等；肺炎、肺膿腫；
(2)腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎；
(3)燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染；
(4)膽囊炎、膽管炎、肝膿腫：
(5)腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎；
(6)生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎；盆腔炎。 - 【用法用量】用法：靜脈滴注。用量：一次O.3g，一天二次，靜脈滴注時(shí)間為30～60分鐘，療程為7～14天?？筛鶕?jù)患者的年齡和病情酌情調(diào)整劑量。
給藥注意事項(xiàng)
(1)應(yīng)用本品前應(yīng)先做細(xì)菌學(xué)檢查。一般來(lái)說(shuō)，為防止細(xì)菌出現(xiàn)耐藥，在感染的致病菌確定后，在保證病人治療的情況下，應(yīng)盡量減少給藥時(shí)間。
(2)給藥期間，不管有無(wú)必要繼續(xù)用藥，在開(kāi)始給藥3天后應(yīng)判斷繼續(xù)用藥的必要性，評(píng)估是否停用本藥或改用其它藥物。
一般來(lái)說(shuō)，本品最常用治療療程為14天。
(3)此藥一般不可與其它藥物或輸液劑混合使用。
(4)嚴(yán)重腎功能不全者慎用或調(diào)整用藥劑量或用藥療程。參考如下：
腎清除率(ml／min) 給藥劑量
44.7 1次O.3g，l天二次
13.6 1次O.3g，1天一次
透析患者 1次O.3g，3天一次 - 【不良反應(yīng)】本品主要臨床不良反應(yīng)為腹瀉、皮疹、惡心、嘔吐，實(shí)驗(yàn)室檢查可見(jiàn)ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒細(xì)胞增加。
(1)臨床不良反應(yīng)
1)急性腎功能衰竭：可能會(huì)引起急性腎功能衰竭。
2)肝功能異常、黃疸。
3)偽膜性腸炎：可發(fā)生伴有血便的腸炎，如果出現(xiàn)腹痛或頻繁的腹瀉，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)的防治措施處理。
4)粒細(xì)胞減少、血小板減少癥。
5)橫紋肌溶解：如果出現(xiàn)肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高，應(yīng)立即停藥。橫紋肌溶解也可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。
6)痙攣。
7)休克、過(guò)敏反應(yīng)，若出現(xiàn)呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)處理措施。
8)表皮脫落壞死(Lyel1綜合癥)，眼、粘膜、皮膚綜合癥(Stevens Johnson綜合癥)。
9)間質(zhì)性肺炎：伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難。胸部x片異常的肺炎發(fā)生。
10)低血糖：嚴(yán)重低血糖，易發(fā)生于老年病人，腎功能衰竭病人，應(yīng)仔細(xì)觀察。
11)跟腱炎、肌腱斷裂。給藥期間應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。
(2)同類藥物的不良反應(yīng)：
PIE綜合癥：伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部x線異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多的PIE綜合癥，見(jiàn)于臨床應(yīng)用的其他新喹諾酮類藥物報(bào)道，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。
(3)其它不良反應(yīng)：
如觀察到下列不良反應(yīng)采取適當(dāng)處理措施。
1)過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)熱(發(fā)生率O.1～5%)，蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅(發(fā)生率<0.1%)。
2)腎臟損害：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血(發(fā)生率O.1～5%)，血肌酐升高(發(fā)生率<0.1%)
3)肝臟損害：ALT(GPT)升高(發(fā)生率≥5%)，AST(GOT)、ALT、r－GTP、LAP、LDH和膽紅素升高(發(fā)生率O.1～5%)
4)血液：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、貧血(發(fā)生率O.1～5%)。
5)消化道反應(yīng)：腹瀉或軟便、惡心、嘔吐(發(fā)生率O.1～5%)，上腹不適、腹脹、黑便(發(fā)生率<0.1%)。
6)精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈(發(fā)生率O.1～5%)，短暫性意識(shí)障礙、短暫性精神障礙、精神異常(發(fā)生率7)其他：靜脈炎(發(fā)生率≥5%)，CK(CPK)升高，電解質(zhì)紊亂(發(fā)生率0.1～5%)，口干、舌炎(發(fā)生率- 【禁忌】對(duì)帕珠沙星及喹諾酮類藥物過(guò)敏的患者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】(1)有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病家族史的患者慎用。
(2)腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。
(3)心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。
(4)有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。
(5)6－磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
(6)本品可導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前建議做皮膚反應(yīng)試驗(yàn)；在做皮膚試驗(yàn)和治療期間必須備有搶救藥品以防止休克的發(fā)生；用藥后病人應(yīng)臥床休息，密切觀察。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及有可能懷孕的婦女禁用；因藥物可通過(guò)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)停止哺乳。
- 【兒童用藥】?jī)和盟幍陌擦钚陨形创_立，建議兒童禁用本品。
- 【老年用藥】老年患者用藥檢測(cè)血藥濃度、尿排泄量時(shí)，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)注意劑量。
- 【藥物相互作用】(1)本品可抑制茶堿在肝臟的代謝，使茶堿的血藥濃度升高，可能發(fā)生茶堿中毒癥狀，如胃腸道反應(yīng)、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需密切觀察，兩藥合用時(shí)應(yīng)密切觀察茶堿的血藥濃度。
(2)本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮(zhèn)痛劑合用時(shí)可能發(fā)生痙攣，所以應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙治療，當(dāng)出現(xiàn)痙攣時(shí)，應(yīng)終止兩藥的合用，保持呼吸道通暢，并使用抗痙攣的藥物進(jìn)行治療。
(3)本品與華法令合用時(shí)，可增強(qiáng)華法令的作用，從而延長(zhǎng)凝血作用時(shí)間，所以用藥時(shí)應(yīng)密切觀察并做凝血時(shí)間試驗(yàn)。
(4)本品與丙磺酸合用時(shí)，血清半哀期延長(zhǎng)，AUC增加，但血藥峰濃度無(wú)明顯變化。 - 【藥物過(guò)量】不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過(guò)量，應(yīng)嚴(yán)密觀察并給予對(duì)癥和支持治療。
- 【藥理毒理】藥理作用
本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機(jī)制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ活性，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡：對(duì)人拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對(duì)G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對(duì)G-菌如大腸桿菌、奇異變性桿菌、克霄伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動(dòng)桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對(duì)某些厭氧菌如產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39,和130mg／kg／天，連續(xù)3個(gè)月后，130mg／kg組大鼠A／G(白蛋白／球蛋白)比值升高，少數(shù)大鼠可見(jiàn)關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg／kg／天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料：健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續(xù)30分鐘，CMAX分別為8.99mg／L及11.Omg／L，AUC0﹣∞分別為13.3mg·h／L及21.7mg·h／L，t1/2β分別為1.65h及1.88h：TMAX均為0.5小時(shí)。給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9 u g／g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg／L。50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時(shí)內(nèi)尿排泄率為90%，一次300mg，一日二次給
藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時(shí)，t1/2β顯著延長(zhǎng)，AUC顯著升高，尿中排泄率顯著下降。 - 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【有效期】暫定18個(gè)月。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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