- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸雷尼替丁
漢語拼音：Zhusheyong Yansuanleinitiding - 【成份】鹽酸雷尼替丁。化學(xué)名稱：N′-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽。
- 【性狀】本品為微黃色或淡黃色的塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
抑酸藥。主要用于：①消化性潰瘍出血、彌漫性胃黏膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術(shù)后預(yù)防再出血等；②應(yīng)激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃黏膜損害和阿司匹林引起的急性胃黏膜損傷；亦常用于預(yù)防重癥疾病（如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等）應(yīng)激狀態(tài)下應(yīng)激性潰瘍大出血的發(fā)生；③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。 - 【用法用量】成人：上消化道出血：每次50mg，稀釋后緩慢靜滴（1～2小時），或緩慢靜脈推注（超過10分鐘），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6～8小時給藥1次；術(shù)前給藥：全身麻醉或大手術(shù)前60～90分鐘緩慢靜注50～100mg，或5%葡萄糖注射液200ml稀釋后緩慢靜脈滴注1～2小時。小兒：靜注：每次1～2mg/kg，每8～12小時一次；靜滴：每次2～4mg/kg，24小時連續(xù)滴注。
- 【禁忌】有本品及成分過敏者禁用。
- 【注意事項】（1）本品可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍。（2）嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時應(yīng)減少劑量和進行血藥濃度監(jiān)測；肝功能不全者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。（3）血清肌酐及轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復(fù)到原來水平。（4）長期使用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。（5）男性乳房女性化少見，發(fā)生率隨年齡的增加而升高。（6）出血停止后可改用口服制劑維持治療。（7）偶有報道本品會加重急性卟啉癥患者的病情，患過該癥者應(yīng)避免使用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，并從母乳中排出，鑒于目前尚無有妊娠婦女的充分和嚴(yán)格控制的研究，故孕婦及哺乳婦女慎用，只有確實必要時才可用本品。
- 【兒童用藥】8歲以下兒童禁用。嬰兒僅限于必要的病例才用。
- 【老年用藥】臨床研究中并不包括足夠的病例來測定是否65歲以上老人的反應(yīng)與年輕組有何不同。然而，在國外進行的對照性研究中，對4197例65歲以上病人（其中75歲以上899人）所作的群體分析表明，有關(guān)本品的安全性與有效性方面與年輕組并未發(fā)現(xiàn)有何不同，但這不排除部分老年人對其敏感性更高。
本品主要由腎臟排泄，其毒性反應(yīng)對腎功能損害較大。由于老年病人通常腎功能都有所減退，應(yīng)謹(jǐn)慎選擇劑時量，最好同時對腎功能進行監(jiān)測。 - 【藥物相互作用】（1）本品能減少肝血流量，當(dāng)與某些經(jīng)肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時，如華法林、利多卡因、環(huán)孢素、地西泮、普萘洛爾（心得安）等，可增加上述藥物的血濃度，延長其作用時間和強度，有可能增加某些藥物的毒性，值得注意。（2）與抗凝藥或抗癲癇藥伍用時，要比西咪替丁安全。（3）雖有報道與華法林合用可以降低或增加凝血酶原時間，然而人體藥動學(xué)研究表明，即時雷尼替丁的劑量達到每日400mg，也無相互作用發(fā)生，雷尼替丁對法華林的清除率與凝血酶原時間均無影響。雷尼替丁的給藥劑量超過每日400mg時是否會與華法林發(fā)生藥物相互作用則沒有作過研究。（4）與普魯卡因合用，可使普魯卡因胺的消除率降低。（5）雷尼替丁減少胃酸分泌可能導(dǎo)致三唑侖的生物利用度增加，二者之間這種相互作用的臨床意義不明。
- 【藥理毒理】藥理作用，本品為H2受體拮抗劑，以呋喃環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，對H2受體具有更高的選擇性，能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效價按摩爾計為西咪替丁的5～12倍。靜注本品可使胃酸分泌降低90%；對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實驗性胃粘膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。
- 【藥代動力學(xué)】本品一次給藥后作用時間可持續(xù)12小時。在體內(nèi)分布廣泛，且可通過血腦屏障。30%經(jīng)肝代謝，50%以原形隨尿排出，T1/2為2～3小時。腎清除率為489～512ml/min，腎功能不全時降低，血漿濃度升高，T1/2延長。本品可透過胎盤，乳汁中濃度高于血漿濃度。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【有效期】暫定12個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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