- 【藥品名稱】
通用名稱：來昔決南釤[153Sm]注射液
英文名稱：Samarium[153Sm] Lexidronam Injection - 【成份】釤[153 Sm]與依地四膦酸形成的螯合物
- 【性狀】本品為無色或淺棕色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
來昔決南釤[153 Sm]注射液適用于患有成骨性骨轉(zhuǎn)移，核素骨掃描顯示有放射性濃聚灶病人的疼痛治療。 - 【規(guī)格】每瓶含釤[153 Sm]的放射性活度為1.85-5.55GBq (50-150mCi)
- 【用法用量】組織學(xué)證實(shí)或臨床確診的惡性腫瘤患者，近期由99Tcm-MDP全身骨顯像證實(shí)存在多發(fā)性成骨轉(zhuǎn)移灶，骨轉(zhuǎn)移灶與對(duì)稱性部位計(jì)數(shù)比值大于2，且有明顯的骨轉(zhuǎn)移灶部位疼痛。病人的白細(xì)胞不低于4.0×109/L，血小板不低于120×109/L（治療前1-2周內(nèi)盡量重復(fù)測(cè)定兩次）。每次給藥前一周內(nèi)檢查血相（以觀察白細(xì)胞數(shù)和血小板數(shù)為主）。病人靜脈注射153Sm-EDTMP，注射劑量根據(jù)病人的體重確定（0.5-1.0×37MBq/Kg體重），注射前病人應(yīng)飲500毫升水。給藥后12-24小時(shí)用SPECT進(jìn)行前后位及后前位全身骨顯像。推薦劑量為0.5-1.0×37MBq/Kg體重。
- 【不良反應(yīng)】大部分病人的死亡和不良反應(yīng)似乎都與原有疾病相關(guān)，但不易分清晚期疾病、癌細(xì)胞的骨髓浸潤、既往骨髓毒性治療與本注射液毒性之間的關(guān)系。輕度的和自限性的疼痛加劇，可用止痛劑控制。
- 【禁忌】對(duì)EDTMP或類似膦酸鹽過敏者禁用；孕婦、哺乳期婦女禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.除非有臨床特征，一般不主張與外照射治療或化療同時(shí)應(yīng)用。注射前，應(yīng)該注意病人當(dāng)時(shí)的臨床和血液學(xué)狀態(tài)以及對(duì)骨髓毒性治療劑的骨髓響應(yīng)情況。前列腺癌和其他癌的轉(zhuǎn)移常伴有彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）；在治療血小板計(jì)數(shù)降低或有彌散性血管內(nèi)凝血征兆的病人時(shí), 要特別小心。
2.應(yīng)用時(shí)需充分水化以促進(jìn)尿排泄。
3、不適用于脊髓壓迫患者的治療。
4、操作放射性應(yīng)得到國家相關(guān)部門的批準(zhǔn)。
5、治療有效病人, 疼痛在注射后1周就開始緩解。最大緩解程度一般發(fā)生在注射后3-4周，應(yīng)該鼓勵(lì)疼痛緩解的病人減少止痛劑用量。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
- 【兒童用藥】小于16歲病人的安全性和療效，尚未建立。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥理毒理】攝?。鹤⑸浜笱呵宄芸?，0-0.5h內(nèi)經(jīng)尿排出16.9%，0-3h內(nèi)排出51.6%，0-6h內(nèi)排出59.1%，6h以后全身存留穩(wěn)定在40%左右，其中90%為骨攝取，10%為肌肉攝取，肝攝取很少（＜1%），其他臟器和組織攝取更微。骨轉(zhuǎn)移病灶越多，骨攝取的放射性越多。
分布： 153Sm-EDTMP與蛋白結(jié)合小于0.5%。在生理pH下, 90%以上的153Sm-EDTMP以153Sm[EDTMP]-5形式存在, 其余以153Sm[EDTMP] -4形式存在。
血液清除：血液中的放射性以雙指數(shù)動(dòng)力學(xué)清除。開始30min內(nèi),血液中的放射性降到注射劑量的15%（±8%）， t1/2=5.5min(±1.1min)。30min后，血液中的放射性清除變緩， t1/2=65.4min(±9.6min)。注射后5h，血液中的放射性低于注射劑量的1%。
代謝: 靜脈注射的153Sm-EDTMP由尿排泄。6h，排泄量達(dá)注射劑量的34.5%(±15.5%) 。一般骨轉(zhuǎn)移病灶的數(shù)目與排泄量成反比。注入的153Sm-EDTMP以一個(gè)釤原子和一個(gè)EDTMP分子組成的單一組分形式排泄。在人體內(nèi)未檢測(cè)到153Sm-EDTMP的代謝產(chǎn)物。
性別差異：性別不影響153Sm-EDTMP的血液動(dòng)力學(xué)、尿排泄和骨攝取。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】注射后血液清除很快，t1/2 pi =1.1min，t1/2α =8.2min， t1/2β =80.4min，0-0.5h內(nèi)經(jīng)尿排出16.9%，0-3h內(nèi)排出51.6%，0-6h內(nèi)排出59.1%，6h以后全身存留穩(wěn)定在40%左右，其中90%（即總量的36%左右）為骨攝取，10%（即總量的4%左右）為肌肉攝取，肝攝取很少（＜1%），其他臟器和組織攝取更微。
- 【貯藏】置鉛容器內(nèi)，密閉保存。鉛容器表面輻射水平應(yīng)符合規(guī)定。
- 【包裝】密封在管制抗生素瓶內(nèi)，每個(gè)鉛罐屏蔽保存1瓶，裝入運(yùn)輸用容器內(nèi)。
- 【有效期】按標(biāo)簽上記載日期后為3天。
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS 1 -(X-096)-2005Z
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