- 【藥品名稱】
通用名稱：富馬酸托特羅定片
商品名稱：司培爾
英文名稱：Tolterodine Fumarate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Fumasuantuoteluoding Pian - 【成份】富馬酸托特羅定。
- 【性狀】本品為白色或類白色的片。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于因膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。 - 【規(guī)格】(1) 0.93mg(按富馬酸托特羅定計(jì))；(2) 1.86mg(按富馬酸托特羅定計(jì))
- 【用法用量】初始的推薦劑量為每次1.86mg，一日2次。根據(jù)病人的反應(yīng)和耐受程度，劑量可下調(diào)到每次0.93mg，一日2次。對(duì)于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制劑（見藥物相互作用）的患者，推薦劑量是每次0.93mg，一日2次。
- 【不良反應(yīng)】本藥不良反應(yīng)一般可以耐受，停藥后即可消失。
本品可引起輕、中度抗膽堿能作用，如口干、消化不良和淚液減少。
常見(＞1/100) 自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干
胃腸系統(tǒng)：消化不良、便秘、腹痛、脹氣、嘔吐
全身性：頭痛
眼：干眼病
皮膚：皮膚干燥
精神：思睡、神經(jīng)質(zhì)
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常
不很常見(＜1/100) 自主神經(jīng)系統(tǒng)：調(diào)節(jié)失調(diào)
全身性：胸痛
少見(1/1000) 全身性：過敏反應(yīng)
泌尿系統(tǒng)：尿閉
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：精神混亂 - 【禁忌】下列情況禁用本品。
1.對(duì)本品過敏者。
2.尿潴留、胃潴留、未控制的窄角型青光眼。
3.重癥肌無(wú)力、重癥潰瘍性結(jié)腸炎、中毒性巨結(jié)腸。 - 【注意事項(xiàng)】1.服用本品可能引起視力模糊，用藥期間駕駛車輛、開動(dòng)機(jī)器和進(jìn)行危險(xiǎn)作業(yè)者應(yīng)當(dāng)注意。
2.肝功能明顯低下的患者，每次劑量不得超過一片（0.93mg）。
3.腎功能低下的患者、自主性神經(jīng)疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。
4.由于尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滯納的風(fēng)險(xiǎn)，也慎用于患胃腸道梗阻性疾病，如幽門狹窄的患者。
5.尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦兒童使用。
6.孕婦慎用本品，哺乳期間服用本品應(yīng)停止哺乳。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
- 【兒童用藥】尚不明確。
- 【老年用藥】尚不明確。
- 【藥物相互作用】與其它具抗膽堿作用的藥物合用并給藥時(shí)可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動(dòng)劑可降低本品的療效。
其它藥物因需細(xì)胞色素P450 2D6（CYP 2D6）或CYP3A4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性，所以可能與本品發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)上的相互作用。如與氟西汀（氟西汀是CYP2D6的強(qiáng)抑制劑，氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制劑）合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強(qiáng)作用的CYP3A4抑制劑如大環(huán)素抗生素(紅霉素和克拉霉素)、抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)應(yīng)十分謹(jǐn)慎。
臨床研究顯示本品與華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)合并給藥無(wú)相互作用。
臨床研究結(jié)果也未顯示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。 - 【藥物過量】給志愿者的最大劑量是單劑給予L-酒石酸托特羅定12.8mg，其最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是調(diào)節(jié)失調(diào)和排尿困難。在此本品過量的事件中用洗胃和給予用活性炭進(jìn)行治療。
對(duì)癥狀的治療如下：
嚴(yán)重的中樞抗膽堿能作用（如幻覺、嚴(yán)重的興奮）用毒扁豆鹼治療。
抽搐或顯著的興奮用（benzodiazepines）安定類藥物治療。
呼吸功能不全：用人工呼吸進(jìn)行治療。
心動(dòng)過速：用β阻滯劑進(jìn)行治療。
尿閉：用插導(dǎo)尿管進(jìn)行治療。
散瞳：匹魯卡品滴眼或?qū)⒉∪酥糜诎凳摇?/li> - 【藥理毒理】本藥用于緩解膀胱過度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀，為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻滯劑。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果提示本品對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺，但尚未得到臨床的證實(shí)。
本藥口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對(duì)M膽堿受體均具有高選擇性，對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)（如鈣通道）的作用或親和力很弱。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品富馬酸托特羅定成體內(nèi)解離在托特羅定和富馬酸，本品沒有完整的藥代動(dòng)力學(xué)資料。下述藥代動(dòng)力學(xué)資料為酒石酸托特羅定藥代動(dòng)力學(xué)資料。
據(jù)文獻(xiàn)資料：酒石酸托特羅定口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的攝入，年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。酒石酸托特羅定口服1～4mg，最大血藥濃度（Cmax）和藥時(shí)曲線下面積（AUC）與劑量呈線性關(guān)系?？诜剖嵬刑亓_定2mg后，2.5h左右達(dá)到峰值血藥濃度，Cmax為2.5μg/L，AUC為11.8μg/L·h。5-羥甲基活性代謝物（DD01）的血藥濃度與酒石酸托特羅定原形極其相似，Cmax為2.2μg/L，AUC為12.1μg/L·h。托特羅定與血漿蛋白結(jié)合率較高，游離的托特羅定的濃度平均為3.7%±0.13%。DD01與血漿蛋白結(jié)合率不高，游離DD01的濃度平均為36%±4.0%。托特羅定與其代謝物DD01在血液與血漿的比值分別為0.6和0.8。靜脈注射酒石酸托特羅定1.28mg的分布容積為113±26.7L。
酒石酸托特羅定口服給藥后經(jīng)歷肝臟廣泛的首過效應(yīng)，主要的代謝途徑及5-甲基位的氧化，此過程由CYP2D6參與，形成具有藥理活性的5-羥甲基代謝物（DD01）。進(jìn)一步的代謝將產(chǎn)生5-羧酸和N-脫烷基5-羧酸代謝物，在尿中回收的這2種代謝物分別為51%±14%和29%±6.3%。托特羅定消除半衰期（t1/2）為2～3h，DD01的t1/2為3～4h。
給健康志愿者口服14C標(biāo)記的托特羅定片5mg后，尿、糞排泄率分別為77%、17%，原形托特羅定的排泄率不到給藥量的1%，5%～14%以活性DD01回收。在給藥后24h內(nèi)大多數(shù)放射活性物自人體內(nèi)排泄。 - 【貯藏】遮光，在陰涼干燥處保存。
- 【包裝】鋁塑包裝。
- 【有效期】暫定24個(gè)月。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：