- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用左氧氟沙星
商品名稱：立佳
英文名稱：Levofloxacin for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Zuoyangfushaxing - 【成份】本品主要成份為左氧氟沙星
- 【性狀】本品為類白色至淡黃色疏松塊狀物。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染: 呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫)； 泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等； 生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑)； 皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等； 腸道感染:細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒； 敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染； 其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要時(shí)合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。 - 【規(guī)格】(1)0.2g(2)0.3g。
- 【用法用量】靜脈滴注。
(1)0.2g，成人每日0.2-0.6g，分1-3次靜滴；
(2)0.3g，成人每日0.3-0.6g，分1-2次靜滴。另外，根據(jù)感染的種類及癥狀可適當(dāng)增減。 - 【不良反應(yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、搔癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)—過性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅質(zhì)增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%～5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。
- 【禁忌】對(duì)喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時(shí)間為每l00ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。
2.腎功能減退者應(yīng)減量或慎用。 肌酐清除率:50～80ml/min 正常劑量 20～49ml／min 首劑400mg，以后每24小時(shí)200mg 10～19ml／min 首劑400mg，以后每48小時(shí)200mg
3.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。
4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率<0.1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時(shí)應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直至癥狀消失。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2.因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應(yīng)暫停哺乳。 - 【兒童用藥】對(duì)小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。
- 【老年用藥】本品主要經(jīng)腎臟排泄(參見“藥代動(dòng)力學(xué)”)，因高齡患者大多腎功能低下，可能會(huì)出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應(yīng)注意用藥劑量慎重給藥。
- 【藥物相互作用】本品不能與多價(jià)金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。 避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。 與華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。 與非甾體類消炎藥物同時(shí)應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。 與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
- 【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時(shí)，可出現(xiàn)以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮，幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT／GPT／AL-P增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨／關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。
急救措施及解毒藥:
(1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；
(2)強(qiáng)制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液；
(3)對(duì)癥療法:抽搐時(shí)應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液；
(4)重癥:可考慮進(jìn)行血液透析。 - 【藥理毒理】藥理作用:
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制。 本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌，支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理作用:
急性毒性:經(jīng)口投藥時(shí)LD50:小鼠為1，881mg／kg，大鼠為1，478mg／kg，獼猴為250mg／kg以上。
亞急性毒性:對(duì)大鼠經(jīng)口投藥4周，對(duì)一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進(jìn)行檢查，在用量為50以及200mg／kg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化。但在800mg／kg用藥組中，伴隨中性白細(xì)胞的減少出現(xiàn)骨髓M／E的上升，在病理組織學(xué)上，在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥4周后進(jìn)行檢查，在10以及30mg／kg時(shí)，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在100mg／kg時(shí)出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現(xiàn)象。
慢性毒性:對(duì)大鼠經(jīng)口投藥26周后進(jìn)行檢查，在20mg／kg時(shí)未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在80以及320mg／kg時(shí)，出現(xiàn)流涎、尿中pH高值的現(xiàn)象。在320mg／kg時(shí)，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大觀象。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥26周時(shí)，在10、25以及62.5mg／kg時(shí)均未出現(xiàn)毒性變化。
生殖毒性:妊娠前，妊娠初期投藥試驗(yàn):對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mg／kg時(shí)，均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。
器官形成期投藥試驗(yàn):對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至90mg／kg時(shí)，對(duì)胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對(duì)家兔經(jīng)口投藥50mg／kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長(zhǎng)的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。
圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗(yàn):對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mg／kg時(shí)，對(duì)母動(dòng)物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。 對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響:對(duì)幼、幼成大鼠(3～4周齡)和獵兔犬(4月齡)經(jīng)口投藥7天時(shí)，大鼠在300mg／kg以上、獵兔犬在10mg／kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對(duì)幼成犬(13月齡)經(jīng)口投藥7天時(shí)，在40mg／kg時(shí)出現(xiàn)極輕度關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射(14天)時(shí)，在30mg／kg時(shí)未出現(xiàn)有關(guān)節(jié)毒性。
光毒性試驗(yàn):照射長(zhǎng)波長(zhǎng)紫外線(320～400nm)，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)研究光毒性時(shí)，經(jīng)口投藥200mg／kg時(shí)無明顯變化。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注，共6天)其血藥濃度于24～48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時(shí)內(nèi)，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%；72小時(shí)內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長(zhǎng)，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。 - 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【包裝】西林瓶裝，10瓶/盒。
- 【有效期】暫定12個(gè)月。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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