- 【藥品名稱】
通用名稱:注射用卡托普利
漢語拼音:Zhusheyong Katuopuli - 【成份】卡托普利?;瘜W名稱:1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。
- 【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物。
- 【適應癥】
高血壓急癥;心力衰竭。 - 【用法用量】視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導或監(jiān)護下應用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調整。成人常用量一次25mg溶于10%葡萄糖液20ml,緩慢靜脈注射(10分鐘),隨后用50mg溶于10%葡萄糖液500ml,靜脈注射。
- 【不良反應】1.較常見的有:①皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內,呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥后消失,7%~10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性;②心悸,心動過速,胸痛;③咳嗽;④味覺遲鈍。
2.較少見的有:①蛋白尿,常發(fā)生于治療開始8個月內,其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥,但蛋白尿在6個月內漸減少,療程不受影響;②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時;③血管性水腫,見于面部及手腳;④心率快而不齊;⑤面部潮紅或蒼白。
3.少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn)、白細胞減少與劑量相關,治療開始后3~12周出現(xiàn),以10~30天最顯著,停藥后持續(xù)2周。 - 【禁忌】對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
- 【注意事項】1.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn);可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
2.下列情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;②骨髓抑制;③腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留;⑥主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少;⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
3.腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數(shù),緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。
4.用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。
5.用本品時若白細胞計數(shù)過低,暫停用本品,可以恢復。
6.用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫,應停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3~0.5ml。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤,孕婦吸收ACEI可影響胎兒發(fā)育,甚至引起胎兒死亡,因此孕婦禁用。本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應用必須權衡利弊。
- 【兒童用藥】曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應用本品僅限于其他降壓治療無效者。
- 【老年用藥】老年人對降壓作用較敏感,應用本品須酌減劑量。
- 【藥物相互作用】1.與利尿藥同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。
2.與其他擴血管藥同用可能致低血壓。
3.與潴鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4.與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強:與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與β阻滯劑呈小于相加的作用。 - 【藥物過量】逾量可致低血壓,應立即停藥,并擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
- 【藥理毒理】本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素I不能轉化為血管緊張素II,從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。
- 【藥代動力學】本品注射起效迅速,血循環(huán)中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性,約數(shù)周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
- 【貯藏】遮光,密閉保存。
- 【有效期】暫定12個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系