- 【藥品名稱】
通用名稱：醋酸奧曲肽注射液
漢語拼音：Cusuan'aoqutai Zhusheye - 【成份】醋酸奧曲肽?；瘜W名稱：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-L-半胱氨酰-L-蘇氨醇（2→7）環(huán)二硫化物醋酸。
- 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
- 【適應癥】
1.肝硬化所致食管-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療（如內(nèi)窺鏡硬化劑治療）合用。2.預防胰腺術(shù)后并發(fā)癥。3.緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，有充足的證據(jù)顯示，本品對下列腫瘤有效：具類癌綜合癥的類癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品對下列腫瘤的有效率約為50%（至今應用本品治療的病例有限）：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合癥、胰島瘤、生長激素釋放因子瘤。4.經(jīng)手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀，降低生長激素（GH）及生長素介質(zhì)C的濃度。也適用于不能或不愿手術(shù)的肢端肥大癥患者，以及放射治療尚未生效的間歇期患者。 - 【用法用量】1.食管-胃靜脈曲張出血,持續(xù)靜脈滴注0.025毫克/小時。最多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋。2.預防胰腺術(shù)后的并發(fā)癥0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應在手術(shù)前至少1小時進行。3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。4.肢端肥大癥初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時一次，然后根據(jù)對循環(huán)GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的最適劑量為0.2～0.3毫克/天，最大劑量不應超過1.5毫克/天。在監(jiān)測血漿GH水平的指導下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應考慮停藥。
- 【不良反應】1.注射局部反應，包括疼痛，注射部位針刺或燒灼感，伴紅腫。這些現(xiàn)象極少超過15分鐘。注射前使藥液達室溫，則可減少局部不適。2.胃腸道反應，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見的病例中，胃腸道反應可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛腹部觸痛、肌緊張和腹脹。3.長期使用可能導致膽結(jié)石的形成。4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長期給藥者可引致持續(xù)的高血糖癥，曾觀察到低血糖的出現(xiàn)。5.其他：少數(shù)報道出現(xiàn)急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失；罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發(fā)；長期應用本品且發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎；個別患者發(fā)生肝功能失調(diào)，包括緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。
- 【禁忌】對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。
- 【注意事項】1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重的并發(fā)癥，故應仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應考慮轉(zhuǎn)換其它治療。2.長期使用，應每隔6～12個月應作膽囊超聲波檢查。3.胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應密切監(jiān)測血糖水平。4.對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。5.避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。6．在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時，偶爾發(fā)生癥狀失控而致嚴重癥狀迅速復發(fā)。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無使用經(jīng)驗，僅在絕對需要的情況下使用。
- 【兒童用藥】本品用于兒童的經(jīng)驗有限。
- 【老年用藥】尚無證據(jù)表明，老年患者對本品的耐受性有所下降，故使用本品不須減少劑量。
- 【藥物相互作用】本品可降低腸道對環(huán)孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延遲。
- 【藥物過量】藥物過量者應給予對癥處理。
- 【藥理毒理】藥理作用：奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。毒理研究：遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續(xù)85～89周，未見致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽，在最高劑量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細胞瘤，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27%和12%，溶劑對照組的發(fā)生率為8～10%。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生率為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為0%。雌性動物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關(guān)。
- 【藥代動力學】該藥口服吸收很差，皮下和靜脈給藥，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分鐘血漿濃度達到峰值，其消除半衰期為100分鐘。靜脈注射后，4分鐘達到峰值，其消除呈雙相性，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。藥物的分布容積為6升，總體廓清率為160毫升/分，血漿蛋白結(jié)合率達65%。
- 【貯藏】避光，應用時可在室溫下存放24天。
- 【有效期】24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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