- 【藥品名稱】
通用名稱：洛索洛芬鈉顆粒
商品名稱：慶樂(lè)康
英文名稱：Loxoprofen Sodium Granules
漢語(yǔ)拼音：Luosuoluofenna Keli - 【成份】洛索洛芬鈉
- 【性狀】本品為白色顆粒，味甜。
- 【適應(yīng)癥】
1、用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥的消炎和鎮(zhèn)痛；
2、用于手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎；
3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。 - 【規(guī)格】2g：60mg(以洛索洛芬鈉計(jì))。
- 【用法用量】口服，不宜空腹服藥：
1、用于適應(yīng)癥1或2時(shí)，成人一次60mg（1袋），一日3次。頓服時(shí)，1次60-120mg（1-2袋），應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減或遵醫(yī)囑。
2、用于適應(yīng)癥3時(shí)，成人一次頓服60mg（1袋），應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。推薦一日2次，1次60mg，每日最大劑量不超過(guò)180mg（3袋）或遵醫(yī)囑。另外，空腹時(shí)不宜服藥。 - 【不良反應(yīng)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道(本項(xiàng)包括不能計(jì)算頻度的不良反應(yīng)報(bào)告)：
總病例13,486例中，不良反應(yīng)報(bào)告病例為409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報(bào)告。
(1)重大不良反應(yīng)
1)休克(不明頻度)：會(huì)引起休克，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。
2)溶血性貧血(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)溶血性貧血，故應(yīng)進(jìn)行血液檢查等注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。
3)皮膚粘膜眼綜合癥（不明頻度）：會(huì)出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合癥（Stevens-Johnson綜合癥），故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。
4）急性腎功能衰竭（不明頻度）腎病綜合癥（不明頻度）：會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭、腎病綜合癥，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。
5）間質(zhì)性肺炎（不明頻度）：會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處理。
6)再生障礙性貧血：據(jù)報(bào)道，其他非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑，會(huì)出現(xiàn)再生障礙性貧血。 - 【禁忌】以下病癥的患者禁止使用：消化性潰瘍患者（因抑制前列腺素生物合成，減少胃血流量，會(huì)使消化性潰瘍惡化）；嚴(yán)重血液異?；颊撸ㄓ锌赡芤鹧“骞δ苷系K，并使其惡化）；嚴(yán)重肝損害患者（有肝損害的不良反應(yīng)報(bào)告，并有可能使其惡化）；嚴(yán)重腎損害患者（會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭、腎病綜合癥等副作用）；嚴(yán)重心功能衰竭患者（因抑制腎前列腺素生物合成，引起浮腫、循環(huán)體液量增加，增加心臟工作量，有可能使癥狀惡化）；對(duì)本品有過(guò)敏癥既往史患者；服用阿司匹林出現(xiàn)哮喘（非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥等誘發(fā)的哮喘發(fā)作）或有其既往史患者（會(huì)誘發(fā)阿司匹林引起的哮喘發(fā)作）；妊娠晚期婦女。
- 【注意事項(xiàng)】1、下述患者慎重用藥
（1）有消化性潰瘍既往史患者（會(huì)使?jié)儚?fù)發(fā)）。
（2）長(zhǎng)期服用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引起消化性潰瘍的患者，有必要長(zhǎng)期使用本品且用米索前列醇進(jìn)行治療的患者（米索前列醇可以使非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引起的消化性潰瘍加重，因此連續(xù)使用本品時(shí)，應(yīng)充分觀察經(jīng)過(guò)并慎重給藥）。
（3）血液異常或有其既往史患者（易引起溶血性貧血等副作用）。
（4）肝損害或有其既往史患者（會(huì)使肝損害惡化或復(fù)發(fā)）。
（5）腎損害或有其既往史患者（會(huì)引起浮腫、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用）。
（6）心功能異常患者。
（7）有過(guò)敏癥既往史患者。
（8）支氣管哮喘患者（會(huì)使病情惡化）。
（9）高齡者。
2、注意以下事項(xiàng)：
（1）應(yīng)注意抗炎鎮(zhèn)痛藥的治療，是對(duì)癥療法而不是病因療法。
（2）本品用于對(duì)慢性疾患（類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)?。r(shí)，應(yīng)注意以下事項(xiàng)：長(zhǎng)期用藥時(shí)，應(yīng)定期進(jìn)行臨床檢驗(yàn)（尿檢查、血液檢查及肝功能檢查等），若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或暫停使用并進(jìn)行相應(yīng)處理；還應(yīng)考慮藥物療法以外的治療方法。
（3）本品用于急性疾患時(shí)，應(yīng)注意以下事項(xiàng)：注意須按急性炎癥、疼痛及發(fā)熱程度而給藥；原則上避免長(zhǎng)期使用同一藥物；若有病因療法，則應(yīng)采用。
（4）充分觀察患者癥狀，注意副作用的發(fā)生。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)過(guò)度降低體溫、虛脫及四肢發(fā)涼等，因此對(duì)伴有高熱的高齡者或合并消耗性疾患的患者，應(yīng)充分注意觀察給藥后患者的狀態(tài)。
（5）本品有可能掩蓋感染癥，故用于由于感染引起的炎癥時(shí)，應(yīng)合用適當(dāng)抗菌藥并注意觀察，慎重給藥。
（6）避免與其它消炎鎮(zhèn)痛劑合用。
（7）高齡者尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的發(fā)生，應(yīng)以最小劑量慎重給藥。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥（尚未確立妊娠期用藥的安全性）。
2、大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。
3、妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn)，有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。
4、大鼠動(dòng)物試驗(yàn)有乳汁吸收的報(bào)告，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。 - 【兒童用藥】尚未確立早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童使用。
- 【老年用藥】高齡患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重用藥。
- 【藥物相互作用】本品與以下藥物合用時(shí)應(yīng)注意以下藥物相互作用：藥物名稱臨床癥狀及處理方法機(jī)理及危險(xiǎn)因子香豆素類抗凝血?jiǎng)ㄈA法林等）會(huì)增強(qiáng)該藥抗凝血作用，注意必要時(shí)應(yīng)減量。因本品抑制前列腺素的生物合成，從而抑制血小板凝集，降低血液凝固力，對(duì)該藥的抗凝血相加作用?；酋ｋ孱惤笛撬帲妆交嵌‰宓龋?huì)增強(qiáng)該藥的降血糖作用，注意必要時(shí)應(yīng)減量。本品對(duì)人體的蛋白結(jié)合率為洛索洛芬鈉97.0%，trans-OH體為92.8%，呈高值。因此與蛋白結(jié)合率高的藥物合用時(shí)，會(huì)增加合用藥物的血中活性成分，而增加該藥的作用。新喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星等）有可能增強(qiáng)該藥的痙攣誘發(fā)作用。新喹諾酮類抗菌藥會(huì)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性神經(jīng)傳遞物質(zhì)GABA與受體結(jié)合，引起痙攣誘發(fā)作用，合用本品會(huì)增強(qiáng)其抑制作用。鋰制劑（碳酸鋰）有可能使血中鋰濃度上升而引起鋰中毒，故注意血中鋰濃度，必要時(shí)應(yīng)減量。雖不太明確，但因本品抑制腎的前列腺素生物合成，而減少碳酸鋰的腎排泄，并使血中濃度上升。噻嗪類利尿藥(氫氟噻嗪及氫氯噻嗪等)有可能減弱該藥的利尿及降壓作用。因本品抑制腎的前列腺素生物合成而減少水及鈉排泄。
- 【藥理毒理】藥理作用
洛索洛芬鈉為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物，其活性代謝物通過(guò)抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。
毒理研究
生殖毒性：當(dāng)大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時(shí)，出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加，體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過(guò)其乳汁分泌。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：
16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時(shí)，藥物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外，還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間，洛索洛芬鈉約為30分鐘，trans-OH體約為50分鐘，半衰期均為約1小時(shí)15分鐘。
5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉，1小時(shí)后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結(jié)合率分別為97.0%、92.8%。
本品迅速通過(guò)尿液排泄，大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄。服用8小時(shí)后，約50%排出體外。
5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉，每次60mg，一日3次，連續(xù)服用5天，與1次口服時(shí)相比均無(wú)明顯差異，未見蓄積性。 - 【貯藏】密封，室溫保存。
- 【包裝】鋁塑復(fù)合膜包裝，6袋、10袋、12袋/盒。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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