- 【藥品名稱】
通用名稱：地氯雷他定分散片
商品名稱：芙必叮
英文名稱：Desloratadine Dispersible Tablets
漢語拼音：Dilvleitading Fensanpian - 【成份】地氯雷他定。
- 【性狀】本品為白色或類白色片。
- 【適應(yīng)癥】
本品用于快速緩解過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀，如打噴嚏，流涕和鼻癢、鼻粘膜充血，鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；腭癢及咳嗽。本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。 - 【規(guī)格】5mg。
- 【用法用量】本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻分散后服用，也可直接用水送服。成人及大于12歲的兒童每日1次，每次1片(5mg)。
- 【不良反應(yīng)】本品主要不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力，偶見嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。
- 【禁忌】對本品活性成份或賦形劑過敏者禁用。
- 【注意事項】1、由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng)，因而在進(jìn)行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應(yīng)停止使用本品；
2、肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強(qiáng)、前列腺肥大、青光眼患者應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對大鼠總體生育能力有影響。在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸變和致突變作用。由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險，懷孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。地氧雷他定可經(jīng)乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。
- 【兒童用藥】地氯雷他定對12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。
- 【老年用藥】按成人劑量服用。
- 【藥物相互作用】地氯雷他定和細(xì)胞色素P450抑制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。
地氯雷他定與其他抗交感神經(jīng)藥或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用的藥合用會增強(qiáng)睡眠。
進(jìn)食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響。
地氯雷他定與酒精同時使用時，并不會增強(qiáng)酒精對人行為能力的損害作用。 - 【藥物過量】服用藥物過量時，應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)治療措施去除未吸收的活性成份。建議進(jìn)行對癥及支持治療。在一項對成人和青少年進(jìn)行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達(dá)45mg的地氯雷他定（臨床實際用量的9倍），臨床上未觀察到不良反應(yīng)的發(fā)生，但有使心電圖Q-Tc間期延長的可能。地氯雷他定不能通過血液透析排除，是否可能通過腹膜透析排除尚不可知。
- 【藥理毒理】藥理作用:
本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地阻斷外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果表明，本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。
毒理研究:
急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍）。猴經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810）時，未出現(xiàn)死亡。
長期毒性：在大鼠的長期毒性研究試驗（三個月）中，3mg/kg的劑量未見明顯毒性（相當(dāng)于人劑量的30倍）。在猴子的長期毒性試驗研究（三個月）中，12mg/kg的劑量（相當(dāng)于人劑量的182倍）有良好的耐受性，僅見少量的磷脂質(zhì)病，未見動物死亡。
遺傳毒性：在回復(fù)突變試驗（沙門氏菌，大腸桿菌哺乳動物微粒體細(xì)菌基因突變試驗）和染色體畸變試驗（人外周血淋巴細(xì)胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗）中，未見本品有潛在的遺傳毒性。
生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達(dá)24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍時，對雌性大鼠生育力無影響；經(jīng)口給藥劑量達(dá)12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC45倍）時，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學(xué)改變，表明雄性大鼠生育力降低；經(jīng)口給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍）時，對大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品，劑量分另達(dá)48和60mg/kg/日（地氯雷他定達(dá)到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍）時，未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍）時，可見植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為9mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍）或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍)時，本品對仔鼠發(fā)育無影響。但目前尚無充分的和嚴(yán)格對照的孕婦臨床研究資料，因為動物生殖試驗并不總能預(yù)測人的反應(yīng)，除非確實需要，在懷孕期限間不應(yīng)使用本品。本品可通過乳汁分泌，因此應(yīng)根據(jù)該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。
致癌性：通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進(jìn)行了評估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定18個月和2年，雄性小鼠給藥劑量達(dá)40mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍）時，肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為lOmg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍)時，肝細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長期給藥的臨床相關(guān)性尚不明確。 - 【藥代動力學(xué)】文獻(xiàn)報導(dǎo)，地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度，約3小時后可被良好吸收并達(dá)最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期（約27小時）及每日一次的服藥間隔一致，地氯雷他定的血藥濃度及AUC在5mg～20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。
地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%～87%)。每日1次口服5mg-20mg，連服14天，無證據(jù)表明存在有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。健康成年人口服10mg本品后，估算的末端相半衰期為28.86±9.86小時，峰濃度3.36±1.00ng/ml，峰時間2.7±1.2小時，AUC96為65.43±20.13ng.h/ml。 - 【貯藏】密閉，陰涼(不超過200C)干燥處保存。
- 【包裝】復(fù)合膜雙鋁包裝或PVC，鋁箔包裝，外套雙鋁包裝。 2片/盒 6片/盒 8片/盒 10片/盒 12片/盒 14片/盒 16片/盒 20片/盒。
- 【有效期】36個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）YBH10082004
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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