- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸氯普魯卡因注射液
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Lüpulukayin Zhusheye - 【成份】鹽酸氯普魯卡因?；瘜W(xué)名稱：4-氨基-2-氯苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽。
- 【性狀】鹽酸氯普魯卡因。
- 【適應(yīng)癥】
本品用于局部浸潤(rùn)麻醉、周圍神經(jīng)阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉，嚴(yán)格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。 - 【用法用量】浸潤(rùn)麻醉用0.5％-1％濃度，神經(jīng)阻滯麻醉用1％-2％的濃度。麻醉可持續(xù)30至60分鐘。一次最大給藥劑量可達(dá)1000mg。本品可單次或連續(xù)給藥，與其它局麻藥一樣，其劑量隨麻醉方法、組織的血管分布、肌肉需要松弛的程度、麻醉時(shí)間、患者的身體狀況有關(guān)。一般采用最小有效劑量與濃度。在兒童、老年人、及心肝病患者應(yīng)減量使用。不加入腎上腺素時(shí)最大單次給藥劑量為11mg／kg,總劑量不超過(guò)800mg；加腎上腺素時(shí)最大單次給藥劑量為14mg／kg,總劑量不超過(guò)1000mg。一些常規(guī)麻醉方法建議如下：
1、浸潤(rùn)與周圍神經(jīng)阻滯麻醉方法可參見(jiàn)下表(表1)
表1浸潤(rùn)與周圍神經(jīng)阻滯麻醉方法
麻醉方法 濃度% 給藥容積ml 總劑量mg
下頜神經(jīng) 2 2～3ml 40～60mg
眶下神經(jīng) 2 0.5～1ml 10～20mg
臂叢神經(jīng) 2 30～40ml 600～800mg
指（趾）神經(jīng)
(不加腎上腺素) 1 3～4ml 30～40mg
陰部神經(jīng) 2 每側(cè)10ml 400mg
頸旁神經(jīng) 1 4處、每處3ml 120mg
2.骶管和硬膜外麻醉：用2％濃度。骶管麻醉，開(kāi)始用2%15～25ml，經(jīng)40～60分鐘間隔后可再給同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2～2.5ml，通?？偭?5～25ml，需重復(fù)使用可間隔40～50分鐘，再給量要少于起始量的2～6ml。上述劑量是以成人平均體重計(jì)算的推薦給藥量。局麻給藥的最大劑量應(yīng)根據(jù)患者體重及給藥部位的吸收狀況確定。腎上腺素—鹽酸氯普魯卡因注射液的制備：取1：1000腎上腺素注射液0.1ml加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即制成1：200000腎上腺素—鹽酸氯普魯卡因注射液。兒童用劑量：任何藥物在兒童使用時(shí)均難以確定最大給藥劑量，對(duì)于3周歲以上而體重發(fā)育正常的兒童，其最大給藥量不應(yīng)高于11mg/kg，如一5歲兒童體重23kg，不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤(rùn)麻醉的藥濃為0.5～1％，阻滯麻醉的藥濃為1.0～1.5％。為了預(yù)防全身毒性，麻醉期應(yīng)使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低于商品濃度的制劑，使用時(shí)可用0.9％NaCl稀釋成所需濃度。 - 【不良反應(yīng)】單位時(shí)間內(nèi)用藥過(guò)量或意外血管內(nèi)給藥，可產(chǎn)生毒性反應(yīng)。毒性反應(yīng)主要影響神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)?？煞譃榕d奮型與抑制型兩種。興奮型可出現(xiàn)精神緊張、多語(yǔ)好動(dòng)、心率加快、較重時(shí)出現(xiàn)呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺、肌肉震顫、嚴(yán)重者驚厥?？梢蚝粑’d攣而致呼吸停止。抑制型表現(xiàn)為神志淡漠、嗜睡、較重時(shí)呼吸慢、脈徐、血壓下降、嚴(yán)重者心跳停止。特別注意此型易被誤診。本品可能有過(guò)敏反應(yīng)。（1）過(guò)敏反應(yīng)：無(wú)法預(yù)測(cè)的過(guò)敏反應(yīng)非常少見(jiàn)，酯類局麻藥可能致全身或局部過(guò)敏反應(yīng)。局部表現(xiàn)為紅斑、瘙癢，嚴(yán)重可有起泡、滲出等接觸性炎癥狀。全身反應(yīng)可有類似Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)的表現(xiàn)。措施：為安全起見(jiàn)，可對(duì)已知酯類局麻藥過(guò)敏的病人禁止使用。未知者，可參考鹽酸氯普魯卡因進(jìn)行皮內(nèi)敏感試驗(yàn)。如皮試陰性，使用時(shí)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。（2）全身毒性反應(yīng)：引起全身毒性反應(yīng)主要原因是誤入靜脈血管或愈量注射。中毒時(shí)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的表現(xiàn)有不安、漂浮感、頭暈、意識(shí)不清、感覺(jué)異常、注意力不集中。如血漿濃度過(guò)高，可能出現(xiàn)抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系統(tǒng)可表現(xiàn)為心率減慢、血壓降低和心臟傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重者心臟停博。措施：勿注入靜脈，注射時(shí)應(yīng)回抽注射器，無(wú)血液回流時(shí)方可注射。出現(xiàn)上述反應(yīng)時(shí)保證呼吸道通暢，吸癢或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管，延長(zhǎng)麻醉時(shí)間。常規(guī)準(zhǔn)備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。
- 【禁忌】對(duì)酯類局部麻醉藥過(guò)敏者禁用。嚴(yán)格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。嚴(yán)重肝、腎疾患慎用。
- 【注意事項(xiàng)】可能出現(xiàn)過(guò)敏，用藥前應(yīng)詢問(wèn)患者對(duì)酯類局麻藥的過(guò)敏史，如對(duì)普魯卡因過(guò)敏者，禁用本品；如系過(guò)敏體質(zhì)者，因進(jìn)行皮試。為避免注入血管，注射給藥時(shí)應(yīng)采用回抽法，確認(rèn)無(wú)血液回流方可推注藥液。局麻藥的合并用藥可能導(dǎo)致藥效增加，此時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少用藥劑量。本品毒性較小，但常規(guī)劑量并不能保證不發(fā)生毒性反應(yīng)，因此用藥時(shí)應(yīng)提高對(duì)毒性反應(yīng)的警惕，并準(zhǔn)備復(fù)蘇設(shè)備。注意避免誤注入蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，否則可能引起嚴(yán)重的神經(jīng)并發(fā)癥。局麻的并發(fā)癥及其防治（1）暈厥：消除緊張情緒，避免在空腹時(shí)進(jìn)行手術(shù)；（2）過(guò)敏反應(yīng)：術(shù)前做過(guò)敏試驗(yàn)；（3）中毒：除注意麻醉藥濃度單位時(shí)間推注速度及劑量外，應(yīng)加回抽無(wú)血液回流時(shí)予以注射。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于無(wú)動(dòng)物試驗(yàn)證明本品對(duì)生殖功能的影響，妊娠期婦女用藥時(shí)應(yīng)有明確的適應(yīng)癥。由于本品很快在血液中被分解，僅有極少量藥物可透過(guò)胎盤達(dá)胎兒，因而對(duì)胎兒的影響很小，因而適合于產(chǎn)科用藥。產(chǎn)科使用本品導(dǎo)致母子毒性反應(yīng)包括心血管、神經(jīng)及呼吸系統(tǒng)。毒性反應(yīng)的程度與用藥部位、用藥量、給藥者技術(shù)有關(guān)。尚不知道本品是否可通過(guò)乳汁排泌，但因多數(shù)藥物可經(jīng)乳汁排泌，對(duì)哺乳期婦女用藥應(yīng)特別注意。
- 【兒童用藥】除劑量適量減少外，無(wú)特殊要求。兒童通常用量為：浸潤(rùn)麻醉時(shí)：用0.5～1％濃度，按20mg/kg計(jì)算。神經(jīng)阻滯麻醉時(shí)：用1～1.5％濃度，按20mg/kg計(jì)算。一般根據(jù)兒童的年齡和體重區(qū)別對(duì)待，劑量選擇宜準(zhǔn)確。如無(wú)0.5％或1.5％濃度的規(guī)格，可用高濃度的安瓿以注射用等滲氯化鈉溶液按需稀釋而成。任何藥物在兒童使用時(shí)均難以確定最大給藥劑量，對(duì)于3周歲以上而體重發(fā)育正常的兒童，其最大給藥劑量不應(yīng)高于11mg/kg。（如：5歲兒童體重23kg，不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤(rùn)麻醉的藥濃為0.5～1％，阻滯麻醉的藥濃為1.0～1.5％）。為了預(yù)防全身毒性，麻醉期應(yīng)使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低于商品濃度的制劑，使用時(shí)可用0.9％NaCl稀釋成所需濃度。
- 【老年用藥】無(wú)特殊要求。
- 【藥物相互作用】當(dāng)本品與丁哌卡因或依替杜卡因混合應(yīng)用時(shí)，后者有可能抑制本品的代謝，其所引起的神經(jīng)毒性，可能與干擾神經(jīng)的能量供求平衡有關(guān)。由于本品可能合并腎上腺素使用，若患者同時(shí)使用單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁劑、酚噻嗪可能導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓或高血壓，因而應(yīng)避免同時(shí)用藥。本品合并血管加壓類藥（如產(chǎn)科用于升壓）或麥角類催產(chǎn)藥可能導(dǎo)致嚴(yán)重的高血壓及心血管意外。代謝產(chǎn)物對(duì)氨基鄰氯苯甲酸可抑制磺胺藥的活性，因此需用磺胺類藥物治療的患者不能使用本品。
- 【藥物過(guò)量】愈量注射或誤入靜脈血管可引起全身毒性反應(yīng)。中毒時(shí)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的表現(xiàn)有不安、漂浮感、頭暈、意識(shí)不清、感覺(jué)異常、注意力不集中。如血漿濃度過(guò)高，可能出現(xiàn)抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系統(tǒng)可表現(xiàn)為心率減慢、血壓降低和心臟傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重者心臟停博。措施：勿注入靜脈，注射時(shí)應(yīng)回抽注射器，無(wú)血液回流時(shí)方可注射。出現(xiàn)上述反應(yīng)時(shí)保證呼吸道通暢，吸癢或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管，延長(zhǎng)麻醉時(shí)間。常規(guī)準(zhǔn)備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。
- 【藥理毒理】本品屬酯類局部麻醉藥，依靠濃度梯度以彌散方式穿透神經(jīng)細(xì)胞膜，在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)阻斷鈉離子通道，增加了神經(jīng)電興奮的閾值、使動(dòng)作電位降低、不應(yīng)期延長(zhǎng)，減慢了神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，從而阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生與傳導(dǎo)。隨著藥物濃度增加，其相關(guān)功能受影響，出現(xiàn)局部麻醉作用。神經(jīng)功能的消失依次為：痛覺(jué)、溫覺(jué)、觸覺(jué)、本體感受和骨骼肌張力。本品經(jīng)局部血管吸收可能產(chǎn)生心血管及中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應(yīng)，在通常治療劑量下，血液中達(dá)到的藥物水平對(duì)心臟傳導(dǎo)、興奮性、不應(yīng)性、心肌收縮以及外周血管阻力等影響很小。但在中毒血藥濃度下，本品可使心臟傳導(dǎo)和興奮性下降，導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯并進(jìn)而心臟停博；此外，還可發(fā)生心肌收縮抑制和外周血管擴(kuò)張，導(dǎo)致心輸出和血壓下降。本品在中毒濃度下所產(chǎn)生的中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用包括：興奮、抑制或兩者兼有。中樞興奮表現(xiàn)為：坐立不安、震顫、戰(zhàn)栗，可進(jìn)一步發(fā)展為驚厥。中毒劑量下可發(fā)生中樞抑制和昏迷，進(jìn)一步發(fā)展可產(chǎn)生呼吸抑制。本品可在不出現(xiàn)前期中樞興奮的情況下產(chǎn)生延髓或更高中樞的抑制。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料：健康成人自愿者藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：很快被假性乙酰膽堿酯酶水解，本品水解生成β-二乙氨基乙醇及2-氯-4-氨基苯甲酸，后者可抑制磺胺類藥物的活性。局麻藥的全身吸收與給藥濃度、給藥量、給藥部位血供、以及是否局部合用腎上腺素有關(guān)。腎上腺素可收縮血管，減少藥物的吸收，達(dá)到減少給藥量、延長(zhǎng)麻醉時(shí)間的作用。局麻藥可以被動(dòng)擴(kuò)散通過(guò)胎盤，通過(guò)的量與以下因素相關(guān)：藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度、離子化程度及脂溶性。只有游離的未結(jié)合的藥物易透過(guò)胎盤，本品很快在血液中被分解，僅有極少量藥物可透過(guò)胎盤達(dá)胎兒。本品的組織分布與給藥途徑有關(guān)，理論上可分布于機(jī)體各器官組織，但在肝、肺、心及腦具有較高的藥物濃度。局麻藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)會(huì)受下列因素的影響：患者的肝腎功能、給藥局部是否應(yīng)用腎上腺素、尿液的pH值、腎血流量、給藥部位及途徑、年齡等。本品的半衰期成人男性為21±2秒，女性為25±1秒，新生兒為43±2秒。腎臟是主要排泄器官，尿量與尿pH值影響藥物排泄。
- 【貯藏】遮光，在陰涼處保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：