- 【藥品名稱】
通用名稱：替硝唑氯化鈉注射液
漢語拼音：Tixiaozuo Lühauna Zhusheye - 【成份】替硝唑?；瘜W(xué)名稱：2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑。
- 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染。 - 【用法用量】靜脈滴注。1.厭氧菌感染：一次0.8g，一日1次，靜脈緩慢滴注，一般療程5～6日，或根據(jù)病情決定。2.預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：總量1.6g，1次或分2次滴注，第一次于手術(shù)前2～4小時，第二次于手術(shù)期間或術(shù)后12～24小時內(nèi)滴注。
- 【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、食欲下降及口腔異味，可有頭昏、頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。也可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫、中性粒細(xì)胞減少、雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿，偶見滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。
- 【禁忌】1.對替硝唑及硝基亞硝基烴咪唑衍生物過敏者禁用。2.血液病患者或有血液病史者禁用，有活動性中樞神經(jīng)疾病患者禁用。3.妊娠三個月內(nèi)婦女及哺乳婦女禁用。4.12歲以下患者禁用。
- 【注意事項】1.本品滴注速度應(yīng)緩慢，濃度為2mg/ml時，每次滴注時間應(yīng)不少于1小時，濃度大于2mg/ml時，滴注速度宜再降低1～2倍。藥物不應(yīng)與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。2.如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥。3.本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結(jié)果，使其測定值降至零。4.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)予減量，并作血藥濃度監(jiān)測。6.本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。7.念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動物實驗發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對照觀察，因此孕婦只有具明確指征時才選用本品，但妊娠3個月初內(nèi)應(yīng)禁用。妊娠三個月以上的患者，應(yīng)充分權(quán)衡利弊后慎用或遵醫(yī)囑。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在停藥三日后方可授乳。
- 【兒童用藥】12歲以下患者禁用。
- 【老年用藥】老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時藥代動力學(xué)有所改變，需監(jiān)測血藥濃度。
- 【藥物相互作用】1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶原時間延長。2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用時，可加強(qiáng)本品代謝，使血藥濃度下降，并使苯妥英鈉排泄減慢。3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時，可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長本品的血清消除半衰期（t1/2），應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。5.本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)氨酶和乳酸脫氫酶的測定結(jié)果，可使膽固醇、甘油三酯水平下降。
- 【藥理毒理】藥理作用：本品對大多數(shù)厭氧菌具有較強(qiáng)抗菌作用，抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭狀菌屬、消化球菌和消化鏈球菌、韋榮氏球菌屬及加得納菌。2～4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較甲硝唑增強(qiáng)。本品的殺菌機(jī)理尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)胞的DNA代謝過程，促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲。毒理研究：動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。
- 【藥代動力學(xué)】本品一次靜脈滴注0.8g及1.6g后血藥峰濃度（Cmax）分別為14～21mg/L及32mg/L。靜脈滴注每日給藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達(dá)到較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦脊液屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過血液胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達(dá)較高濃度。替硝唑蛋白結(jié)合率為12%。替硝唑在肝臟代謝，靜脈給藥后約20%～25%以原形從尿中排出，12%以代謝產(chǎn)物的形式排出。消除半衰期（t1/2β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。腎功能不全者藥代動力學(xué)指標(biāo)不變，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必須給藥一次。
- 【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處保存。
- 【有效期】暫定24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：