小兒雙磺甲氧芐啶顆粒
小兒雙磺甲氧芐啶顆粒使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：小兒雙磺甲氧芐啶顆粒
漢語拼音：Xiao'er Shuanghuang Jiayangbianding Keli - 【成份】本品為復方制劑，其組份為：磺胺甲噁唑 0.1g ，磺胺嘧啶 0.1g ，甲氧芐啶 40mg 。
- 【性狀】本品為白色的顆粒。
- 【適應癥】
用于敏感菌所致的尿路感染、腸道感染、呼吸道感染以及腦膜炎、中耳炎、癰腫及敗血癥等。 - 【用法用量】口服。 6-12 個月，一次 0.5 袋； 1-2 歲，一日 0.5-1 袋； 3-5 歲，一日 1-1.5 袋； 6-8 歲，一次 1.5-2 歲； 9-13 歲，一次 2-3 袋，一日 2 次或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應】1 、過敏反應較為常見。可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多型紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。
2 、中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥，偶可發(fā)生再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱和出血傾向。
3 、溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖 -6- 磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4 、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素竟爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5 、肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。
6 、腎臟損害?？砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
7 、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8 、甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9 、中樞神經系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感，一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
10 、由于 TMP 對葉酸代謝的干擾可產生血液系統(tǒng)不良反應，可出現(xiàn)白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度。
11 、偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現(xiàn)。本品所致的嚴重不良反應雖少見，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 - 【禁忌】1 、對磺胺類藥物及甲氧芐啶過敏者禁用。
2 、巨幼紅細胞性貧血患者禁用。
3 、肝、腎功能嚴重損害者禁用。
4 、 2 個月以下的嬰兒禁用。 - 【注意事項】1 、交叉過敏反應。對一種磺胺藥過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2 、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸酐酶抑制劑呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
3 、下列情況應慎用：缺乏葡萄糖 -6- 磷酸脫氫酶、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、血卟啉癥、肝腎功能損害、失水、休克以及艾滋病患者。
4 、應用磺胺藥期間應多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發(fā)生，必要時亦可服藥堿化尿液。
5. 治療中須注意檢查全血象、尿常規(guī)以及肝腎功能。
6. 嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達 50~150 μ g/ml ，（嚴重感染 120~150 μ g/ml ）可有效?？偦前窛舛炔粦^ 200 μ g/ml ，如超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高。以上成人血藥濃度監(jiān)測值可供兒童參考。
7. 不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。
8. 由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙 B 族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予 B 族維生素以預防其缺乏。
9. 如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾 TMP 的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸，如有骨髓抑制征象發(fā)生，應立即停用本品，并給予葉酸。 - 【兒童用藥】由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此新生兒及 2 個月以下嬰兒應禁用。
- 【藥物相互作用】1. 合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2. 不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3. 下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒性反應，因此當這些藥物與本品同時應用，或在應用本品之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4. 與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時，應嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應。
5. 與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
6. 與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測肝功能。
7. 與光敏藥物合用時，可能發(fā)生光敏作用相加。
8. 接受本品治療者對維生素 K 的需要量增加。
9. 不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結晶尿的危險性增加。
10. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
11. 磺吡酮（ sulfinpyrazone ）與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產生毒性反應，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調整，保證安全用藥。
12. 本品中的 TMP 可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
13. 本品中的 TMP 與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
14. 利福平與本品合用時，可明顯使本品中的 TMP 清除增加和血清半衰期縮短。
15. 不宜與抗腫瘤藥、 2 ， 4- 二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
16. 不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的 TMP 合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
17. 避免與青霉素類藥物合用，因為本品有可能干擾此類藥物的殺菌作用。 - 【藥物過量】 1. 過量短期服用本品會出現(xiàn)食欲缺乏、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。
一般治療為停藥后進行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監(jiān)測血象、電解質等。如出現(xiàn)較明顯的血液系統(tǒng)不良反應或黃疸，應予以血液透析治療。如出現(xiàn)骨髓抑制，先停藥，給予葉酸肌內注射，一日 1 次，連用 3 日或至造血功能恢復正常為止。
2. 長期過量服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時，患者應每天肌內注射甲酰四氫葉酸治療，直到造血功能恢復正常為止。 - 【藥理毒理】1 、藥理
本品對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、奇 . 克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸肝菌科細菌、淋病柰瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌、金色葡萄球菌的抗菌作用較 SMZ 單藥明顯增強。此外對體外、對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好的抗微生物活性。本品的作用機制作用于 SMZ 、 SD 作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸還原酶的作用，兩者合成可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強，對其呈現(xiàn)耐藥的菌株減少。然而近年來細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。
2 、毒理
急毒、長毒和胃腸道刺激試驗；小鼠口服 LD50 為 1.81mg/g ；小鼠腹腔灌注射 LD50 為 2.39mg/g ；對兔和小鼠胃腸道無刺激作用。
- 【藥代動力學】本品中 SMZ 、 SD 、 TMP ，口服吸收安全，均可吸收給藥量的 90% 以上，吸收后分布廣泛，可通過血 - 腦脊液屏障濃度達治療濃度，亦可通過胎盤屏障。 SMZ 、 SD 在肝內代謝產物為無效型。乙?；前?、二藥游離型及乙酰化型均可由腎排泄， SMZ 尿中游離型濃度明顯高于血濃度， SMZ 半衰期（ t1/2 β）約為 10 小時， SD 半衰期（ t1/2 β） 8-3 小時。 TMP 即磺胺增效劑，單用引起細菌耐藥。 TMP 大部分以原形由腎臟排泄，半衰期（ t1/2 β）為 8-10 小時。
- 【貯藏】密封，在干燥處保存。
- 【有效期】暫定24個月
如有問題可與生產企業(yè)聯(lián)系
小兒雙磺甲氧芐啶顆粒批準文號及生產廠家
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