- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸氮卓斯汀片
英文名稱(chēng)：Azelastine Hydrochloride Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yansuandanzhuositing Pan - 【成份】鹽酸氮卓斯汀
- 【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
- 【適應(yīng)癥】
用于治療過(guò)敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。 - 【規(guī)格】2mg
- 【用法用量】口服。一次2mg（一次1片），一日2次，早飯前1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。
- 【禁忌】對(duì)鹽酸氮卓斯汀過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】對(duì)使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車(chē)輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專(zhuān)業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒(méi)有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無(wú)影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過(guò)乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。
- 【兒童用藥】尚無(wú)12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。
- 【老年用藥】超過(guò)60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無(wú)法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。
- 【藥物相互作用】鹽酸氮卓斯汀與酒精或其它神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物同時(shí)服用，會(huì)加重神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制，導(dǎo)致眩暈、嗜睡、因此應(yīng)避免同時(shí)服用。口服本品（4mg 2次/天），同時(shí)口服西米替丁（400mg 2次/天）可使本品的生物利用度提高65%，與雷尼替?。?50mg 2次/天）同時(shí)服用，則對(duì)本品的藥物代謝無(wú)影響。
口服本品同時(shí)口服紅霉素（500mg 3次/天，連續(xù)7天）對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)和QT間期無(wú)影響；口服本品同時(shí)口服酮康唑（200mg 2次/天，連續(xù)7天）對(duì)QT間期無(wú)影響，但對(duì)本品的血藥濃度測(cè)定有影響。 - 【藥物過(guò)量】尚無(wú)使用本品過(guò)量的報(bào)告，臨床研究表明成人一次口服16mg不會(huì)增加副作用。到目前為止尚不知道鹽酸氮卓斯汀的解藥。如使用藥物過(guò)量應(yīng)立即采取相應(yīng)的措施。
- 【藥理毒理】【藥理作用】鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1 受體拮抗劑，具有抗組胺作用。
【毒理研究】
遺傳毒性： Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。
生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見(jiàn)影響?？诜?8.6mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長(zhǎng)，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。
小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類(lèi)的相關(guān)性尚不清楚。
致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收與分布：口服鹽酸氮卓斯汀吸收較充分，人單次口服4mg，吸收后4.2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值3μg/L，每日口服2次，與單次用藥相比，血藥濃度提前達(dá)峰值，其峰值為10μg/L，絕對(duì)生物利用度＞80%。
口服本品其活性成份主要分布在外周器官，穩(wěn)態(tài)分布容積為14.5L/kg，體外實(shí)驗(yàn)表明鹽酸氮卓斯汀和其代謝產(chǎn)物脫甲氮卓斯汀與血漿蛋白的結(jié)合率分別為88%和97%。
代謝及消除：鹽酸氮卓斯汀的代謝產(chǎn)物為脫甲氮卓斯汀，服用本品約有75%從糞便排出，其中＜10%的鹽酸氮卓斯汀以原型排除?？诜o藥鹽酸氮卓斯汀的半衰期為22小時(shí)，其代謝產(chǎn)物脫甲氮卓斯汀半衰期為54小時(shí)。 - 【貯藏】密封，干燥處保存。
- 【包裝】鋁塑板包裝，12片/板×1板/盒；6片/板×1板/盒。
- 【有效期】36個(gè)月。
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行），標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)：YBH10702004
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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