- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用達卡巴嗪
漢語拼音：Zhusheyong Dakabaqin - 【成份】達卡巴嗪。化學(xué)名稱：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸櫞酸鹽。
- 【性狀】本品為類白色或略帶微紅色的疏松塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
用于黑色素瘤，對肺鱗狀細胞癌及未分化癌，平滑肌肉瘤纖維肉瘤等也有一定療效。 - 【用法用量】1.靜脈注射。每日200～400mg/m2,連用5～10天。為減少對血管的刺激，用生理鹽水10—15ml，溶解后用5%葡糖糖溶液250ml稀釋后滴注。30分鐘以上滴完，連用5—10日為1療程，一般間歇3—6周重復(fù)給藥。對于四肢的惡性黑色素瘤可用用養(yǎng)劑量動脈注射。每次靜注后30分鐘血藥濃度達高峰，在6小時內(nèi)降到零，在0—6小時內(nèi)尿中排出30%。不能通過血腦屏障。單次大劑量：650—1450mg/㎡，每4—6周1次。2.靜脈滴注：每次200mg/㎡，每日1次，連用5日，每3—4周重復(fù)用藥。3.動脈灌注：動脈灌注：位于四肢的惡性黑色素瘤，可用同樣劑量動脈注射。
- 【不良反應(yīng)】1.消化道反應(yīng)：如食欲不振、惡心嘔吐、腹瀉等，2～8小時后可減輕或消失。2.骨髓抑制：可致白細胞和血小板下降、貧血，以大劑量時更為明顯。一般在用藥2～3周出現(xiàn)血象下降，第4～5周可恢復(fù)正常。3.少數(shù)病人可出現(xiàn)“流感”樣癥狀，如全身不適、發(fā)熱、肌肉疼痛，可發(fā)生于給藥后7日，持續(xù)1～3周。也可有面部麻木、脫發(fā)。4.局部反應(yīng)：注射部位可有血管刺激反應(yīng)。5.偶見肝腎功能損害。
- 【禁忌】1.水痘或帶狀皰疹患者禁用。2.嚴(yán)重過敏史者禁用。3.妊娠期婦女禁用。
- 【注意事項】1.肝腎功能損害、感染患者慎用本品。2.因本品對光和熱極不穩(wěn)定、遇光或熱易變紅，在水中不穩(wěn)定，放置后溶液變淺紅色。需臨時配制，溶解后立即注射。并盡量避光。3.對診斷的干擾：使用本品時可引起血清尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶暫時性升高。4.用藥期間禁止活性病毒疫苗接種。5.靜脈滴注速度不宜太快。6.防止藥物外漏，避免對局部組織刺激。7.用藥期間應(yīng)定期檢查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.有致畸、致突變作用，可能有致癌作用，妊娠期婦女禁用。2.哺乳期婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。
- 【藥物相互作用】本品與其他對骨髓有抑制的藥物或放射聯(lián)合應(yīng)用時，應(yīng)減少本品的劑量。
- 【藥理毒理】1.藥理：本品具有抗腫瘤作用，由于它是一種嘌呤類生物合成的前體，能干擾嘌呤的生物合成；進入體內(nèi)后，在肝臟微粒體中，去甲基形成單甲基化合物，具有直接細胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質(zhì)的合成，也影響DNA的合成。故也被認(rèn)為是一種烷化劑類抗腫瘤藥。2.毒理：實驗結(jié)果表明：本品對小白鼠腹腔注射之急性半數(shù)致死量（LD50）為815mg/kg±50.9mg/kg。
- 【藥代動力學(xué)】本品由于口服吸收不完全，個體差異很大。DTIC只由靜脈內(nèi)給藥。它先在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式，然后代謝成為氨基咪唑羧基酰（Aminoimidazolecarboxamide,AIC）和重氮甲烷?；钚缘奶茧x子是從重氮甲烷中形成的。本品具有雙相的消除；分布和消除半衰期分別為19分鐘及5小時。它很快由腎小管分泌而排出。在6小時內(nèi)大約40%以原型排出，尿中主要的代謝產(chǎn)物是AIC。
- 【貯藏】遮光，密封，在2～8℃保存。
- 【有效期】24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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