- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸格拉司瓊葡萄糖注射液
漢語(yǔ)拼音：Yansuangelasiqiongputaotang Zhusheye - 【成份】鹽酸格拉司瓊?；瘜W(xué)名稱：1-甲基-N-[內(nèi)向-9-氮雜雙環(huán)（3，3，1）壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。
- 【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
用于放療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 - 【用法用量】靜脈滴注，成人推薦用量通常為3mg，于化療前30分鐘給藥。大多數(shù)病人只需給藥一次，對(duì)惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過(guò)24小時(shí)。必要時(shí)可增加給藥次數(shù)1～2次，但每日最高劑量不應(yīng)超過(guò)9mg。老年人及肝、腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。輸注時(shí)間不少于5分鐘。
- 【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的副作用為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘，偶有短暫性無(wú)癥狀肝轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無(wú)須特殊處理即可恢復(fù)。
- 【禁忌】1.腸梗阻患者禁用。2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.由于本品可減慢消化道運(yùn)動(dòng)，故消化道運(yùn)動(dòng)障礙患者使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。2.本品不應(yīng)與其他藥物混合使用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦除非必需外，不宜使用。哺乳期婦女慎用，若使用本藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。
- 【兒童用藥】2到16歲兒童推薦劑量10ug/kg，2歲以下兒童用藥情況尚不明確。
- 【老年用藥】老年人無(wú)需調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】1.格拉司瓊是通過(guò)肝細(xì)胞色素P-450藥物代謝酶進(jìn)行代謝，誘導(dǎo)或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。2.格拉司瓊本身不會(huì)誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P-450藥物代謝酶系統(tǒng)，可以和苯二氮卓類、神經(jīng)安定類和抗?jié)冾愃幝?lián)合使用。
- 【藥理毒理】本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT3，5-HT3可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)理，是通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無(wú)錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等副作用。毒理研究生殖毒性：本品皮下給藥劑量達(dá)6mg/kg/天(以體表面積計(jì)算，為臨床靜脈給藥推薦劑量的97倍)時(shí)，未表現(xiàn)出對(duì)雌、雄大鼠生育力和生殖行為的影響。妊娠的大鼠和家兔靜脈給予本品劑量分別為9mg/kg/天，(54mg/m2/天，按體表面積算，相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍)及3mg/kg/天，(35.4mg/m2/天，按體表面積算，相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍)的生殖毒性研究中，均未表現(xiàn)出對(duì)動(dòng)物生育力和胎仔發(fā)育的影響。遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及體內(nèi)、外大鼠肝細(xì)胞UDS試驗(yàn)結(jié)果均未表現(xiàn)出致突變作用。但在HeLa細(xì)胞體外試驗(yàn)中出現(xiàn)UDS明顯增加，體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，多倍體細(xì)胞的數(shù)量明顯增加。致癌性：在給藥兩年的致癌性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予本品的劑量分別為1、5、50mg/kg/天(6、30、300mg/m2/天)，其中高劑量組在第59周時(shí)因毒性反應(yīng)而將劑量降至25mg/kg/天。結(jié)果顯示，5mg/kg/天以上組(包括該劑量組)雄性大鼠和25mg/kg/天組雌性大鼠(以體表面積計(jì)算，其劑量分別相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的81倍以上和405倍)的肝細(xì)胞癌和腺瘤的發(fā)生率顯著增加，而1mg/kg/天組雄性大鼠和5mg/kg/天組雌性大鼠(以體表面積計(jì)算，分別為臨床靜脈給藥推薦劑量的16倍以上和81倍)的肝腫瘤發(fā)生率未見(jiàn)增加。在12個(gè)月的試驗(yàn)中，經(jīng)口給予本品100mg/kg/天組(600mg/m2/天，以體表面積計(jì)算，相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的1622倍)的雌、雄大鼠均發(fā)生肝細(xì)胞腺瘤，而空白對(duì)照組未出現(xiàn)。本品給藥24個(gè)月的小鼠致癌性試驗(yàn)結(jié)果顯示，腫瘤的發(fā)生率未見(jiàn)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的明顯增加，但該試驗(yàn)尚未得出最后結(jié)論。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】健康受試者靜注本品20或40ug/kg體重后，平均血漿濃度峰值分別為13.7和42.8ug/L，血漿消除半衰期約為3.1～5.9小時(shí)。本品在體內(nèi)分布廣泛，血清蛋白結(jié)合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后再被共軛化，本品通過(guò)糞便和尿液排泄。
- 【貯藏】遮光、密閉保存。
- 【有效期】18個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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