- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸托烷司瓊膠囊
漢語拼音：Yansuan Tuowansiqiong Jiaonang - 【成份】鹽酸托烷司瓊。化學名稱：1H—吲哚—3—羧酸—3α—托烷酯鹽酸鹽。
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。
- 【適應癥】
預防癌癥化療引起的惡心和嘔吐。 - 【用法用量】口服。本品需與鹽酸托烷司瓊注射液配合使用。1.兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：在2歲以上的兒童中，推薦劑量為0.1mg/kg體重，最高可達每天5mg(一粒)。第一天靜脈給藥：在化療前，給予鹽酸托烷司瓊注射液靜脈滴注(1安瓿藥物溶于100ml常用的輸注液如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或緩慢靜脈內(nèi)推注。第2-6天口服給藥：鹽酸托烷司瓊膠囊口服，在早晨(至少于早餐前1小時)服用。2.成人：鹽酸托烷司瓊的成人推薦劑量為每天5mg(一粒)，療程為6天。第1天靜脈給藥：在化療前，靜脈滴注鹽酸托烷司瓊注射液(1安瓿藥物溶于100ml常用的輸注液如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或緩慢靜脈內(nèi)推注。第2-6天口服給藥：在早晨起床時(至少于早餐前一小時)立即用水送服本品5mg(一粒)。代謝不良者應用：在為期6天的應用中無需調(diào)整劑量。肝腎功能不全患者應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血藥濃度則較健康志愿者高50％，然而如果采用5毫克/天共六天的給藥方案，則不必減量。
- 【不良反應】本品通常耐受性良好。推薦劑量下的不良反應為一過性的。常見的不良反應有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞及胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉。極少數(shù)病人可出現(xiàn)一過性血壓改變或過敏反應，前者無需特殊治療，后者經(jīng)抗過敏治療后可好轉(zhuǎn)。
- 【禁忌】對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。
- 【注意事項】1.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。
- 【兒童用藥】一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見[用法用量]。
- 【老年用藥】老年人應用無需調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】1.鹽酸托烷司瓊?cè)襞c利福平或其他肝酶誘導藥物(如苯巴比妥)同時使用，則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。2.細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響，在正常使用的情況下無需調(diào)整劑量。
- 【藥物過量】癥狀：多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。處理：對癥治療，應對患者的重要生命體征做嚴密觀察。
- 【藥理毒理】本品是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質(zhì)包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟粘模的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經(jīng)原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關(guān)。遺傳毒性：文獻報道甲磺酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。生殖毒性：動物生殖毒性試驗提示本品有潛在的胚胎毒性。
- 【藥代動力學】根據(jù)文獻資料：口服本品幾乎完全吸收(>95%)，半衰期平均約為20分鐘。用藥后三小時內(nèi)達血漿峰濃度。其絕對生物利用度取決于劑量，當劑量為5mg時，可達60%左右，劑量為45mg量，則更高(可高達100%)。71%的本品非特異地與血漿蛋白結(jié)合(主要為α1-糖蛋白)。兒童的絕對生物利用度及終末半衰期與健康志愿者的相似。成人的分布容積為400-600L，兒童的分布容積較??；六歲以下的約為145L，15歲以下的約為265L。鹽酸托烷司瓊經(jīng)5、6或7位羥化后，再與葡萄糖苷酸或硫酸結(jié)合，然后經(jīng)尿或膽汁排出(代謝物經(jīng)尿和糞排出的比例為5：1)。代謝物對5-羥色胺3受體的作用極弱，故不呈藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約為8小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1L/min，其中經(jīng)腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經(jīng)腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為0.1-0.2L/min。這種降低可導致消除半衰期延長約4-5倍，AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容積卻與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。在劑量超過10mg，每天二次的多天用藥期間，參與托烷司瓊代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可達飽和，并可造成托烷司瓊血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產(chǎn)生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用5mg/day，共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
- 【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。
- 【有效期】暫定18個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：