注射用阿昔洛韋

注射用阿昔洛韋說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用阿昔洛韋
英文名；Aciclovir for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Axiluowei
本品主要成份為：阿昔洛韋，其化學名為：9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌吟。
其結構式為：




分子式：C9H11N5O3 分子量：225．21
【性狀】
本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復制；在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。
本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據(jù)。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過胎盤，動物實驗證實對胚胎無影響。
【藥代動力學】
能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。健康成人按5mg/kg和10mg/kg靜脈滴注l小時后，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為9.8μg/ml和20.7μg/ml,經(jīng)7小時后，谷濃度分別為0.7μg/ml和2.3μg/ml。一歲以上兒童，用量為250mg/㎡者，其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近，而用量500mg/㎡與成人10mg/kg用量者相近。新生兒(3月齡以下)每8小時靜脈滴注10mg/kg，每次滴注持續(xù)1小時，其穩(wěn)態(tài)峰濃度(Cmax)為13.8μg/ml，而谷濃度則為2.3μg/ml。本品的蛋白結合率低(9％～33％)。在肝內代謝，主要代謝物占給藥量的9％～14％，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)約為2.5小時。肌酐清除率50—80ml/分鐘和15—50ml/分鐘時，血消除半衰期(t1/2β)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(t1/2β)長達19.5小時，血液透析時降為5.7小時。本品主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。約45％一79％的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2％。呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
【適應癥】
1.單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復發(fā)作病例的預防；也用于單純皰疹性腦炎治療。
2.帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。
3.免疫缺陷者水痘的治療。
4.急性視網(wǎng)膜壞死的治療。
【用法用量】
靜脈滴注，每次滴注時間在1小時以上。
成人常用量：
1. 重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg(按阿昔洛韋計,下同)，一日3次，隔8小時滴注1次，共5日。
2．免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹，按體重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次，共7～10日。
3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次，共10日。
4．急性視網(wǎng)膜壞死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次，共7～10日。以后一次口服0．8g，一日5次，連續(xù)6～14周。
成人一日最高劑量按體重為30mg/kg，或按體表面積為1．5g/㎡。
小兒常用量:
1．重癥生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/㎡(按阿昔洛韋計,下同)，一日3次，隔8小時滴注1次，共5日。
2．免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/㎡，一日3次，隔8小時滴注1次，共7日，12歲以上按成人量。
3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次，共10日。
4．免疫缺陷者合并水痘，按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/㎡，一日3次，隔8小時滴注1次，共10日。
小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/㎡。
藥液的配制：取本品0.5g加入10m1注射用水中，使?jié)舛葹?0g/L，充分搖勻成溶液后，再用氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液稀釋至至少100m1，使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。
【不良反應】
1．常見的不良反應：注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發(fā)燒、輕度頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等。
2．少見的不良反應有：急性腎功能不全、白細胞和紅細胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三酰甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等。
3．罕見的不良反應有：昏迷、意識模糊、幻覺、癲癇 1、有良好的信譽。
2、有成熟的經(jīng)銷網(wǎng)絡，有較強的渠道開發(fā)及運作能力。
3、有良好的經(jīng)濟實力。
4、具有誠懇且長遠的合作態(tài)度。