- 【藥品名稱】
通用名稱：昔萘沙美特羅氣霧劑
商品名稱： 平特
英文名稱：Salmeterol Xinafoate Aerosol
漢語拼音： Xinai Shameiteluo Qiwuji - 【成份】昔萘沙美特羅
- 【性狀】本品在耐壓容器中的藥液為無色或微黃色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于需長期定時接受支氣管擴(kuò)張劑治療的支氣管哮喘患者的維持治療。 - 【規(guī)格】3.23g/瓶 。
- 【用法用量】除去罩帽，將瓶倒置，把罩殼銜入口中，對準(zhǔn)咽喉并在用力吸氣的同時立即撳壓噴霧頭，藥液即成霧狀噴出，然后再屏氣片刻，以便藥液霧粒吸入附著在支氣管和肺部，發(fā)揮作用。成人：沙美特羅氣霧劑，每日兩次，每次吸入兩撳（2×25μg），氣道阻塞嚴(yán)重的患者可吸入四撳（4×25μg）氣霧劑
- 【不良反應(yīng)】使用本品治療在推薦劑量內(nèi)最常見不良反應(yīng)為頭疼、惡心、嘔吐、倦怠/不適、肌痙攣、顫抖和心悸。本藥極少引起震顫反應(yīng)，即使有這種現(xiàn)象，也往往是暫時性的，和劑量有關(guān)，經(jīng)定期使用后即可減弱，在臨床病例中，頭痛和心悸反應(yīng)很少見，但是這些現(xiàn)象的發(fā)生率和安慰劑對比沒有顯著差異。采用本品治療可能會導(dǎo)致血鉀過低。異常的支氣管痙攣反應(yīng)可能發(fā)生，這時須改用其他治療方法。極少數(shù)患者在吸入本品后可發(fā)生咽喉痙攣、刺激或腫脹如喘鳴和窒息等不良反應(yīng)。
- 【禁忌】對本品的成份有過敏反應(yīng)者禁用。急劇惡化的哮喘患者禁用。哮喘的急性發(fā)作禁用。
- 【注意事項(xiàng)】本品不可取代口服或吸入皮質(zhì)激素藥物的作用，哮喘控制過程中如出現(xiàn)突發(fā)和漸進(jìn)性惡化，有可能危及生命，應(yīng)考慮開始進(jìn)行皮質(zhì)激素治療或增加皮質(zhì)激素的用藥量，正在使用其他預(yù)防藥物（如吸入皮質(zhì)激素）的病人在開始使用本品時應(yīng)繼續(xù)使用預(yù)防藥物，不可停用或減量。由于本品起效相對較慢，故不適用于急性哮喘發(fā)作患者，此時應(yīng)先用短效β2受體激動劑。本品不適用于重度或危重哮喘發(fā)作患者，此時應(yīng)先用短效β2受體激動劑；對于嚴(yán)重或不穩(wěn)定性的哮喘患者，不應(yīng)將支氣管擴(kuò)張藥作為唯一的治療手段或主要治療手段。本品不適用于冠心病、高血壓、心率失常、驚厥、甲狀腺毒癥的哮喘患者及對所有擬交感神經(jīng)藥物高度敏感的哮喘患者。不可超過推薦劑量使用本品。有報道使用沙美特羅治療后出現(xiàn)異常的支氣管痙攣反應(yīng)，此類情況一旦發(fā)生，須立即停藥并改用其他方法治療。急性哮喘發(fā)作時，可能出現(xiàn)血鉀過低、黃嘌呤衍化物、激素、利尿劑及低氧均會令這種情況加重，此時須監(jiān)測血鉀濃度。運(yùn)動員慎用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】沙美特羅極少分泌到乳汁中，但是，目前還沒有哺乳期婦女及孕婦使用本品的臨床證據(jù)，只有在藥效遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于本品有可能給嬰兒或胎兒帶來損害時，才可以考慮讓哺乳期婦女及孕婦使用本品。
- 【兒童用藥】12歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確立。
- 【老年用藥】據(jù)文獻(xiàn)報道，臨床試驗(yàn)中65歲以上的老年哮喘患者使用沙美特羅吸入氣霧劑的安全性和有效性，與年輕患者相比沒有明顯差別。與其他β2激動劑類似，沙美特羅可能引起心動過速、心悸等不良反應(yīng)，伴有此類心血管疾病的老年患者使用本品治療應(yīng)謹(jǐn)慎小心。
- 【藥物相互作用】短效β激動劑：與短效β激動劑聯(lián)用每日吸入超過8次以上的安全性尚未確立。15位接受本品經(jīng)歷過哮喘惡化的患者，霧化吸入沙丁胺醇（大多數(shù)1劑量）使FEV1得到改善，并且沒有增加心血管不良反應(yīng)發(fā)生率。單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗抑郁劑：正在使用單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗抑郁劑的患者或2周內(nèi)停止使用上述藥物的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用沙美特羅，因?yàn)樯趁捞亓_可加強(qiáng)這些藥物對血管的作用。皮質(zhì)激素藥物和色甘酸鹽：臨床試驗(yàn)中合用吸入皮質(zhì)激素藥物和/或色甘酸鹽并不影響本品的安全性。 β-腎上腺素受體阻斷劑：此類藥物不僅阻斷β-腎上腺素受體激動劑如本品對肺部的作用，同樣也使哮喘患者發(fā)生嚴(yán)重的支氣管痙攣，所以哮喘病人一般不能使用β-腎上腺素受體阻斷劑，但在特定情況下，比如哮喘患者心肌梗塞的預(yù)防，可能沒有其他藥物可替代β-腎上腺素受體阻斷劑治療，在這種情況下盡管需要慎用也可以考慮使用心血管選擇性β-受體阻斷劑。保鉀利尿劑：使用本品尤其是超過推薦劑量時，有可能使那些采用保鉀利尿劑治療的患者心電圖異?；虻脱浨闆r的惡化。盡管本品此類臨床作用尚未確定，但聯(lián)用保鉀利尿劑仍須慎重。
- 【藥物過量】 不可過量使用本品，超過推薦劑量可能出現(xiàn)下列癥狀：癲癇發(fā)作、咽疼、高血壓或低血壓、心動過速（200次/分）、心律不齊、頭疼、震顫、肌肉痙攣、口干、惡心、頭暈、倦怠/不適、失眠等；超過推薦劑量可能引起Q-T間期延長，導(dǎo)致心率失常。與所有擬交感神經(jīng)藥物氣霧劑相似，濫用本品可能引起心臟停搏甚至死亡。藥物過量時建議進(jìn)行心臟檢測。用藥過量的首選解毒藥是心臟選擇性β-受體阻斷劑，如果患者有支氣管痙攣病史，使用心臟選擇阻斷劑時須特別注意。
- 【藥理毒理】沙美特羅是一種長效β2受體激動劑，用于哮喘的長期治療和支氣管痙攣、可逆性氣道阻塞的預(yù)防。其作用機(jī)理是通過刺激細(xì)胞內(nèi)的腺苷酸環(huán)化酶，提高cAMP水平，從而使支氣管平滑肌松弛，并抑制細(xì)胞（特別是肥大細(xì)胞）的速發(fā)型超敏反應(yīng)介質(zhì)釋放。毒理研究遺傳毒性 體外試驗(yàn)未見本品引起微生物和哺乳動物的基因突變增加。人淋巴細(xì)胞的體外試驗(yàn)和大鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)均未見本品有致突變性。生殖毒性 雌雄大鼠經(jīng)口給予本品劑量達(dá)2mg/kg（按體表面積折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的160倍）時，未見對生育力有影響。大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)2mg/kg/日時，未見致畸性。孕荷蘭兔經(jīng)口給藥劑量為1mg/kg（按血藥濃度-時間曲線下面積[AUC]折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的20倍）及以上時，可見因β受體刺激而導(dǎo)致的胚胎毒性，包括：早熟性眼瞼開放、腭裂、胸骨融合、跛行及爪曲、額顱骨骨化延遲等。經(jīng)口給藥劑量為0.6mg/kg（按AUC折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的10倍）時，未見明顯影響。新西蘭白兔敏感性較低，僅在經(jīng)口給藥劑量為10mg/kg（按AUC折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的1600倍）時，出現(xiàn)額顱骨骨化延遲現(xiàn)象。對其他β激動劑的廣泛研究表明未見對動物的此類作用與人體用藥有相關(guān)性。目前尚無充分的和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料，只有當(dāng)孕婦的潛在利益大于對胎兒的潛在危險時，才可在孕期使用本品。目前亦尚無嚴(yán)格控制的臨床試驗(yàn)以研究本品對早產(chǎn)和足月產(chǎn)的影響，由于β激動劑可能干擾子宮收縮，分娩期間應(yīng)限制使用本品。吸入給藥后本品的血漿濃度很低，但大鼠可從乳汁中排泄本品。由于缺乏哺乳婦女的用藥經(jīng)驗(yàn)，應(yīng)根據(jù)本品對母親的重要性決定停止哺乳或停藥。哺乳婦女若使用本品時應(yīng)加以注意。致癌性 在為期18個月的CD小鼠經(jīng)口給藥致癌性試驗(yàn)中，劑量在1.4mg/kg（按AUC折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的9倍）及以上時，可導(dǎo)致平滑肌增生、囊腺增生、子宮平滑肌瘤和卵巢囊腫的發(fā)生率增加，平滑肌瘤的發(fā)生不具統(tǒng)計學(xué)顯著性。劑量為0.2mg/kg（按AUC折算，約相當(dāng)于成人最大推薦日吸入劑量）時，未見腫瘤發(fā)生。在為期24個月的SD大鼠吸入給藥和經(jīng)口給藥致癌性試驗(yàn)中，吸入給藥和經(jīng)口給藥劑量在0.68mg/kg/日（按體表面積折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的55倍）及以上時，可引起卵巢系膜平滑肌瘤和卵巢囊腫的發(fā)生率呈劑量依賴性的增加。劑量為0.21mg/kg/日（按體表面積折算，約為成人最大推薦日吸入劑量的15倍）時，未見腫瘤發(fā)生。以上在嚙齒類動物上的發(fā)現(xiàn)，與以前報道的其他β-受體激動劑類藥物相似，但與人體用藥的相關(guān)性尚不清楚。
- 【藥代動力學(xué)】 據(jù)文獻(xiàn)報道，羥萘甲酸沙美特羅為離子鹽，在溶液中解離成沙美特羅和羥萘甲酸，分別吸收、分布、代謝和消除。由于沙美特羅局部作用于肺部，所以血漿藥物濃度并不能說明治療效果。吸收：由于治療劑量小，吸入推薦劑量的沙美特羅（42μg，每日兩次）的全身濃度低而無法檢測。對6位哮喘患者吸入沙美特羅劑量42μg，每日兩次的長期治療中，5～10分鐘血漿藥物濃度很低，峰值為0.15μg/L，重復(fù)給藥無藥物蓄積。大劑量給藥血藥濃度會成比例增加。這些患者的第二次血藥濃度峰值0.115μg/L出現(xiàn)在約45分鐘后，可能是吞咽藥物吸收的緣故（定量撳出劑量的大部分被吞咽）。分布：體外試驗(yàn)中，平均96%的沙美特羅與人體血漿蛋白結(jié)合，以沙美特羅計濃度范圍為8～7722ng/ml，遠(yuǎn)高于治療劑量沙美特羅的濃度。代謝：沙美特羅經(jīng)水解廣泛代謝，隨之大部分由糞便代謝。在尿和糞便中尚未代謝的沙美特羅原形藥未被明顯檢出。消除：2名健康志愿者口服1mg放射性標(biāo)記的沙美特羅，經(jīng)7天后約25%和60%的放射性標(biāo)記沙美特羅分別通過尿和糞便消除。消除半衰期約為5.5小時（僅1名志愿者）。羥萘甲酸部分未有明顯的藥理活性，其蛋白結(jié)合率很高（大于99%），且消除半衰期長，約11天。特殊人群：對年長病人和肝、腎功能不全病人，未進(jìn)行沙美特羅的藥代動力學(xué)研究。由于沙美特羅主要經(jīng)肝代謝，嚴(yán)重肝功能不全的病人會導(dǎo)致血漿沙美特羅的蓄積，所以有肝病的患者用藥時應(yīng)該密切監(jiān)視。
- 【貯藏】遮光、密封，置陰涼處（不超過20℃）保存。
- 【包裝】氣霧劑瓶裝（5ml鋁瓶，50μl定量閥門，塑料罩殼），紙盒包裝。1瓶/盒。
- 【有效期】24個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH05222003。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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