- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用左卡尼汀
漢語拼音：Zhusheyong Zuokaniting - 【成份】本品主要成分為:左卡尼汀.其化學(xué)名稱為:(R)-3-羧基-2-羥基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氫氧化物,內(nèi)鹽.
- 【適應(yīng)癥】
適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等.
- 【用法用量】每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg ,溶于5～10ml注射用水中,2～3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40～50μmol/L)立即開始治療,在治療第3或4周調(diào)整劑量(如在血透后5mg/kg).
- 【不良反應(yīng)】主要為一過性的惡心和嘔吐,身體出現(xiàn)特殊氣味,惡心和胃炎不常發(fā)生,由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜,很難估測這些反應(yīng)得發(fā)生率.
口服或靜脈注射左卡尼汀引起癲癇發(fā)作,不論先前是否有癲癇病史,先前有癲癇發(fā)作的患者,可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重.
在一項慢性血透患者雙盲,安慰劑對照試驗中,出現(xiàn)的不良反應(yīng)(不考慮因果關(guān)系,僅報道發(fā)生率≥5%的反應(yīng))主要有:
全身系統(tǒng):胸痛,感冒癥狀,頭痛,注射部位反應(yīng),疼痛等;
心血管系統(tǒng):心血管異常,高血壓,低血壓,心動過速等;
消化系統(tǒng):腹瀉,消化不良,惡心,嘔吐等;
內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺異常等;
血液淋巴系統(tǒng):貧血等;
代謝系統(tǒng):高鈣血癥,高鉀血癥,血容量增多癥等;
神經(jīng)系統(tǒng):頭暈,失眠,壓抑等;
呼吸系統(tǒng):咳嗽,咽喉炎,鼻炎等;
皮膚:瘙癢,皮癥;
泌尿系統(tǒng):腎功能異常等. - 【禁忌】對本品過敏者禁用.
- 【注意事項】在腸胃外治療前,建議先測定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測,監(jiān)測內(nèi)容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-90μmol/L)和全身狀況.
輸液藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色.
本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時內(nèi)穩(wěn)定.
藥代動力學(xué)和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度.
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動物實驗不能證明左卡尼汀的生殖毒性,但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對照的研究,動物實驗結(jié)果和人可又有一定的差異,除非臨床必須孕婦才能使用本藥.目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄,因為許多藥可以通過乳汁排泄,因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對母親的利弊.
- 【兒童用藥】50～100mg/kg/日,靜脈滴注或靜脈注射.
- 【老年用藥】在老人為進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究,但預(yù)計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題.
- 【藥物相互作用】根據(jù)臨床潛在的意義,接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量.
- 【藥物過量】還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報道,口服左卡聽可以很容易就通過血透清除,口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg.大劑量左卡尼汀可引起腹瀉.
- 【藥理毒理】藥理作用
左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類代謝.在缺氧,缺血時,脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂?？嵬∫捕逊e,游離卡尼汀因大量消耗而減低.缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡.另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細(xì)胞自溶死亡.足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi),減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行.左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源,腦,腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀還能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶,細(xì)胞色素氧化酶的活性,加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用.對于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用,從酮類物質(zhì),丙酮酸,氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度.
毒理作用
對鼠傷寒沙門氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變試驗表明,左卡尼汀無致突變性.沒有長期的動物研究來評估左可尼汀是否具有潛在的致癌性.
在鼠和兔的生殖研究中,按體表面積計3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對懷孕婦女的研究,由于動物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng),這種藥只有在孕婦確需要時才能使用.
- 【藥代動力學(xué)】按20mg/kg的劑量,在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后,血漿左卡尼汀符合二室模型.單次靜脈給藥,在0～24小時內(nèi),大約76%的左卡尼汀經(jīng)尿排出.不計內(nèi)源性左卡尼汀,血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時,平均始末清除半衰期為17.4小時,總的人體清除率平均為4.0L/小時,本品不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合.主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿,約有58-65%由尿和糞排泄.
- 【貯藏】遮光,密閉保存.
- 【有效期】暫定12個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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