- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸阿扎司瓊氯化鈉注射液
漢語拼音：Yansuan Azhasiqiong Lühuana Zhusheye - 【成份】鹽酸阿扎司瓊?；瘜W(xué)名稱：：（±）N-（1-氮雜雙環(huán)[2，2，2]辛-3-基）-6-4-甲基-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯并惡嗪-8-甲酰胺鹽酸鹽。
- 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
用于細(xì)胞毒類藥物化療引起的嘔吐。 - 【用法用量】每日一次10mg（一次1支），用40ml生理鹽水稀釋后，于化療前30分鐘緩慢靜脈注射。
- 【不良反應(yīng)】部分病人出現(xiàn)口渴、便秘、頭痛、頭暈、腹部不適等。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。嚴(yán)重者曾有發(fā)生過敏性休克的報(bào)道。故使用時(shí)應(yīng)密切觀察病人的反應(yīng)，如發(fā)生異常應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理。
- 【禁忌】1.對本類藥物（5-HT3受體阻斷劑）及本品過敏者禁用。2.胃腸道梗阻者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】本品遇光易分解，開封后應(yīng)立即使用，并注意避光。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦除非必需外，不宜使用。哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)停止授乳。
- 【兒童用藥】尚未確定小兒用藥的安全性。
- 【老年用藥】本品主要從腎臟排泄，由于高齡者多見腎功能降低，會持續(xù)血中高濃度，并可能出現(xiàn)頭痛等副作用。因此應(yīng)根據(jù)患者狀態(tài)給藥。出現(xiàn)副作用時(shí)應(yīng)減量（例如5mg）。
- 【藥物相互作用】1.本品與堿性注射液（如呋喃笨胺酸、甲氯蝶呤、氟脲嘧啶，吡咯他尼等注射液）或鬼臼乙叉甙注射液配伍會發(fā)生渾濁或結(jié)晶析出，故需將本品先用氯化鈉注射液稀釋后，方可與上述堿性藥物配伍使用。2.本品與鬼臼乙叉甙注射液或氟氧頭孢鈉注射液配伍使用可能會使本品的含量降低，故應(yīng)在配制后6小時(shí)內(nèi)使用。3.本品與地西泮注射液配伍會出現(xiàn)渾或產(chǎn)生沉淀，應(yīng)避免與之配伍使用。
- 【藥理毒理】1.藥理作用，鹽酸阿扎司瓊為選擇性5-HT3受體拮抗劑，對順鉑等抗癌藥物引起的惡心及嘔吐有明顯抑制作用。動(dòng)物研究表明，鹽酸阿扎司瓊對大鼠大腦皮質(zhì)5-HT3受體親和力比甲氧氯普胺約強(qiáng)410倍，為昂丹司瓊的2倍，與格拉司瓊基本相同。2.毒理研究,重復(fù)給藥毒性：本品大鼠靜脈注射給藥，10mg/kg和60mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)進(jìn)食量和體重增加，可逆性的心臟、肝臟、腦和腎上腺重量加大。狗連續(xù)靜脈注射給藥3個(gè)月，劑量達(dá)30mg/kg時(shí)，給藥后發(fā)即刻出現(xiàn)嘔吐和流涎等癥狀。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期給藥劑量60mg/kg時(shí)，對母體動(dòng)物的生殖功能及胎仔發(fā)育未見明顯影響。大鼠器官形成期靜脈注射劑量達(dá)100mg/kg時(shí)，出現(xiàn)胎盤重量（F1）減少及雄性新生鼠（F1）的腎臟及腎上腺重量增加，但對母體、胎仔（F1和F2）及新生鼠（F1）的發(fā)育和功能均未表現(xiàn)出明顯影響。家兔靜脈注射給藥劑量達(dá)0.3mg/kg時(shí)，出現(xiàn)母體動(dòng)物攝食量減少，劑量達(dá)3.0mg/kg時(shí)出現(xiàn)胎仔發(fā)育輕度抑制，達(dá)30mg/kg時(shí)出現(xiàn)胎仔死亡率輕度增加，但未出現(xiàn)致畸性。大鼠圍產(chǎn)期靜脈注射給藥達(dá)100mg/kg時(shí)，對母體動(dòng)物無明顯影響，但雄性仔鼠出現(xiàn)肝臟重量稍減輕。動(dòng)物研究結(jié)果已表明，本品可經(jīng)大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女本品用藥期間應(yīng)中止授乳。遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，但體外培養(yǎng)細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果出現(xiàn)染色體結(jié)構(gòu)異常。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，健康男性志愿者靜注本品10mg后，3分鐘的血漿中原形藥的濃度為190.5μg/ml，其藥動(dòng)學(xué)是線性的。本品呈雙向消除，α相和β相的半衰期分別為0.13h和4.3h。對接受順鉑治療的惡性腫瘤患者，靜注本品10mg后，終末半衰期為7.3±1.2h，較健康人長。原形藥24h由尿排泄量為劑量的64.3±15%。
- 【貯藏】遮光、密閉保存。
- 【有效期】暫定12個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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