- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用紫杉醇脂質(zhì)體
商品名稱：力撲素
英文名稱：Paclitaxel Liposome for Injection - 【成份】本品主要成份為紫杉醇，輔料為:卵磷脂﹑膽固醇﹑蘇氨酸﹑葡萄糖。
- 【性狀】本品為類白色或淡黃色塊狀物，微有卵磷脂腥味。
- 【適應(yīng)癥】
1.本品可用于卵巢癌的一線化療及以后卵巢轉(zhuǎn)移性癌的治療﹑作為一線化療，本品也可以與順鉑聯(lián)合應(yīng)用。
2.本品也可用于曾用過含阿霉素標(biāo)準(zhǔn)化療的乳腺癌患者的后續(xù)治療或復(fù)發(fā)患者的治療。 3.本品可與順鉑聯(lián)合用于不能手術(shù)或放療的非小細(xì)胞肺癌患者的一線化療。 - 【規(guī)格】20mg
- 【用法用量】常用劑量為135—175mg/m2，使用前先向瓶內(nèi)加入10ml 5%葡萄糖溶液，置專用振蕩器(振蕩頻率20HZ，振幅:X軸方向7cm、Y軸方向7cm、Z軸方向4cm)上振搖5分鐘，待完全溶解后，注入250-500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合國家標(biāo)準(zhǔn)的一次性輸液器靜脈滴注3小時。為預(yù)防紫杉醇可能發(fā)生的過敏反應(yīng)，在使用本品前30分鐘，請進行以下預(yù)處理:靜脈注射地塞米松5-10mg;肌肉注射苯海拉明50mg;靜脈注射西米替丁300mg。
- 【不良反應(yīng)】1.過敏反應(yīng):表現(xiàn)為潮紅﹑皮疹﹑呼吸困難﹑低血壓及心動過速，如發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)，應(yīng)停藥并進行治療，曾發(fā)生過敏的患者不宜再次使用本品。
2.骨髓抑制:為主要劑量限制性毒性，表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少，血小板降低少見，一般發(fā)生在用藥后8-10日。嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少發(fā)生率為47%，嚴(yán)重的血小板降低發(fā)生率為5%，貧血較常見。
3.神經(jīng)毒性:周圍神經(jīng)病變發(fā)生率為62%，最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常，嚴(yán)重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%。
4.心血管毒性:可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩，肌肉關(guān)節(jié)疼痛，發(fā)生率為55%，發(fā)生于四肢關(guān)節(jié)，發(fā)生率和嚴(yán)重程度呈劑量依賴性。
5.胃腸道反應(yīng):惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%，42%和39%，一般為輕和中度。
6.肝臟毒性:為ALT，AST和AKP升高。
7.脫發(fā):發(fā)生率為80%。 8.局部反應(yīng):輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。 - 【禁忌】1.紫杉醇類藥物過敏者禁用。
2.中性粒細(xì)胞低于1500個/mm3者禁用。 - 【注意事項】1.用藥期間應(yīng)定期檢查外周血象和肝功能。
2.本品只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀釋，不可用生理鹽水或其他溶液溶解﹑稀釋，以免發(fā)生脂質(zhì)體聚集。本品溶于5%葡萄糖注射液后，在室溫(25℃)和室內(nèi)燈光下24小時內(nèi)穩(wěn)定。
3.肝功能不全者慎用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】對妊娠婦女未進行過系統(tǒng)研究，如果它被用于妊娠婦女或在應(yīng)用本品期間病人懷孕，應(yīng)立即告知病人具有的潛在危險。哺乳期婦女若使用本品，必須中止哺乳。
- 【兒童用藥】目前尚未有用于兒童的臨床經(jīng)驗，要慎重使用。
- 【藥物相互作用】藥代動力學(xué)資料證明順鉑后給予本品，本品清除率大約降低30%。骨髓毒性較為嚴(yán)重。同時應(yīng)用酮康唑影響本品的代謝。
- 【藥物過量】尚無相應(yīng)的解毒藥。用藥過量最主要的，可預(yù)測的并發(fā)癥包括骨髓抑制，外周神經(jīng)毒性及黏膜炎。
- 【藥理毒理】1.藥理作用: 本品為細(xì)胞毒類抗腫瘤藥，可促進微管雙聚體裝配并阻止其解聚，也可導(dǎo)致整個細(xì)胞周期微管的排列異常和細(xì)胞分裂期間微管星狀體的產(chǎn)生，從而阻礙細(xì)胞分裂，抑制腫瘤生長。
2.毒理研究: (1)遺傳毒性： 體外（人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗）和體內(nèi)（小鼠微核試驗）試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。
(2)生殖毒性： 大鼠在交配前和交配期間給予紫杉醇，劑量達1mg/kg/天（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.04倍）或以上時，可導(dǎo)致雌、雄大鼠生育力損傷，在此劑量下，本品引起生育力和生殖指數(shù)下降及胚胎毒性增加。 (3)遺傳毒性： 體外（人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗）和體內(nèi)（小鼠微核試驗）試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。 (4)家兔在器官形成期給予紫杉醇3mg/kg/天，（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.2倍），可引起子宮內(nèi)死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同時可見母體毒性。劑量為1mg/kg/天(按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的1/15)時，未見致畸作用。在更高劑量下，由于胎仔大量死亡，無法對本品的致畸性進行評價。尚無充分的和嚴(yán)格對照的孕婦臨床研究資料，如果患者在妊娠期間使用本品，或在使用本品期間懷孕，應(yīng)被告之本品對胎兒的潛在危害。接受本品治療的育齡婦女應(yīng)避免懷孕。
(5)尚不清楚本品是否從人乳中排泄，大鼠在產(chǎn)后9-10天靜脈給予碳-14標(biāo)記的紫杉醇，可見其乳汁中的放射濃度高于血漿，并與血漿濃度平行衰減。鑒于許多藥物都能從人乳中排泄和本品可能給哺乳嬰兒帶來嚴(yán)重不良反應(yīng)，在接受本品治療時，建議停止哺乳。 - 【藥代動力學(xué)】據(jù)文獻報道，腫瘤病人滴注紫杉醇后，血漿中藥物呈雙相消除，消除半衰期平均為5.3-17.4小時，89%-98%的藥物與血漿蛋白結(jié)合，血漿Cmax與劑量及滴注時間相關(guān)，尿中僅有少量原形藥排出。
- 【貯藏】遮光、密閉，在2-8℃保存。
- 【包裝】西林瓶包裝，20mg，1瓶/盒。
- 【有效期】暫定18個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）WS-718(X-529)-2002
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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