- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用高三尖杉酯堿
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Gaosanjianshanzhijian - 【成份】高三尖杉酯堿。
- 【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
本品為抗腫瘤藥。適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療階段，尤其對(duì)急性早幼粒細(xì)胞性白血病、急性單核細(xì)胞性白血病、急性粒細(xì)胞性白血病療效更佳，對(duì)骨髓增生異常綜合癥(MDS)、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。 - 【用法用量】臨用時(shí)，以5%葡萄糖注射液250－500ml使溶解。1.成人常用量：靜脈滴注，每日1－4mg，緩慢滴入，速度應(yīng)控制在每小時(shí)1mg，如血細(xì)胞無(wú)急驟下降，可連續(xù)滴注40—60日，或每日1—4mg靜脈滴入，以4—6日為一療程，間歇1—2周再重復(fù)用藥。2.小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.08－0.1mg/kg，以40－60日為一療程；或間歇給藥，每日按體重0.1－0.15mg/kg，以5－10日為一療程，停藥1－2周再重復(fù)用藥。
- 【不良反應(yīng)】1.骨髓抑制：本品對(duì)骨髓各系列的造血細(xì)胞均有抑制作用。對(duì)粒細(xì)胞系列的抑制較重，紅細(xì)胞系列次之，對(duì)巨核細(xì)胞系列的抑制較輕。2.心臟毒性：較常見(jiàn)的心臟毒性有竇性心動(dòng)過(guò)速、房性或室性過(guò)早搏動(dòng)、及心電圖出現(xiàn)S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現(xiàn)，極少數(shù)患者可出現(xiàn)奔馬律，程度不一的房室傳導(dǎo)阻滯及束支傳導(dǎo)阻滯、心房顫動(dòng)等。3.低血壓：文獻(xiàn)報(bào)告當(dāng)高三尖杉酯堿每次劑量>3.0mg/m2時(shí)，部分患者于給藥后4小時(shí)左右會(huì)出現(xiàn)血壓降低的現(xiàn)象。4.消化系統(tǒng)：常見(jiàn)的癥狀為厭食、惡心、嘔吐、少數(shù)患者可產(chǎn)生肝功能損害。5.個(gè)別病人可產(chǎn)生脫發(fā)、皮疹，曾有一例疑為嚴(yán)重過(guò)敏性休克的報(bào)導(dǎo)。
- 【禁忌】1.嚴(yán)重及頻發(fā)的心率失常及器質(zhì)性心血管疾病患者禁用。2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.對(duì)診斷的干擾：白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時(shí)破壞會(huì)更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。2.心血管疾病：靜脈滴注速度過(guò)快或長(zhǎng)期持續(xù)或重復(fù)給藥時(shí)，會(huì)產(chǎn)生各種心臟毒性。故使用本品時(shí)，靜脈滴注速度宜慢，對(duì)原有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病患者，應(yīng)慎用本品。3.下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少，肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者，如必需使用，則應(yīng)減少劑量。4.用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查下列各項(xiàng)：①周?chē)?，每周?yīng)隨訪白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量1—2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象；②肝功能，包括血清1分鐘膽紅素、總膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶［ALT(SGPT)]等。③心臟體征及心電圖檢查。5.使用本品及聯(lián)合化療時(shí)，應(yīng)適當(dāng)增加患者體液攝入量，以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的發(fā)生。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
- 【老年用藥】由于老年患者對(duì)化療耐受性較差，因而選用本品時(shí)亦需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀察各種不良反應(yīng)。
- 【藥物相互作用】1.本品與其它可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合并應(yīng)用時(shí)，應(yīng)調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。2.蒽醌類抗生素有慢性心肌毒性作用，因此在本品用量偏大或用于老年的患者時(shí)會(huì)產(chǎn)生急性心肌毒性，應(yīng)避免對(duì)已反復(fù)采用阿霉素或柔紅霉素等蒽棍類抗生素治療的患者應(yīng)用三尖杉酯堿，以免增加心臟毒性的可能。
- 【藥理毒理】高三尖杉酯堿為從三尖杉屬植物提取的具有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使其多聚核糖體解聚，從而干擾蛋白核糖體的功能。對(duì)細(xì)胞DNA的合成也有抑制作用。人類口腔表皮樣癌細(xì)胞研究的結(jié)果表明，本品對(duì)G1、G2期細(xì)胞殺傷作用強(qiáng)，對(duì)S期細(xì)胞作用較小，但尚未明確是否屬周期特異性藥物。另外，有研究提示，本品對(duì)某些腫瘤細(xì)胞的作用可能與其促進(jìn)細(xì)胞凋亡有關(guān)。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品靜脈給藥后骨髓內(nèi)的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃、腸次之，肌肉及腦組織最低。在靜脈給藥2小時(shí)后，本品在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。T1/2為3～50分鐘。在體內(nèi)的代謝較為活躍，主要代謝在肝內(nèi)進(jìn)行，但其代謝物尚不明確。經(jīng)腎臟及膽道排泄，少量經(jīng)糞便排泄，在排除物中，原形藥占1/3。給藥后24小時(shí)內(nèi)的排出量約占給藥總量的50%，其中42.2%經(jīng)尿排出，6.3%經(jīng)糞便排出。
- 【貯藏】遮光、密封，在陰涼干燥處保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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